Adrenostymulanty i adrenomimetyki

Wszystkie treści iLive są sprawdzane przez ekspertów medycznych w celu zapewnienia najlepszej możliwej dokładności i zgodności z faktami..

Mamy surowe zasady wyboru źródeł informacji i odnosimy się tylko do renomowanych witryn, akademickich instytutów badawczych i, jeśli to możliwe, sprawdzonych badań medycznych. Należy pamiętać, że liczby w nawiasach ([1], [2] itp.) Są interaktywnymi linkami do takich badań..

Jeśli uważasz, że którykolwiek z naszych materiałów jest niedokładny, nieaktualny lub w inny sposób budzi wątpliwości, wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter.

Wszystkie adrenostymulanty są strukturalnie podobne do naturalnej adrenaliny. Niektóre z nich mogą mieć wyraźne pozytywne właściwości inotropowe (kardiotoniczne), inne mają działanie zwężające naczynia krwionośne lub głównie działanie zwężające naczynia krwionośne (fenylefryna, noradrenalina, metoksamina i efedryna) i są łączone pod nazwą wazopresory.

Adrenostymulanty i adrenomimetyki: miejsce w terapii

W praktyce anestezjologii i intensywnej terapii dominującym sposobem podawania kardiotoniki i wazopresorów jest iv. Ponadto, agonistom adrenergicznym można podawać bolus i infuzję. W anestezjologii klinicznej adrenomimetyki o przeważnie dodatnim działaniu inotropowym i chronotropowym stosuje się głównie w przypadku następujących zespołów:

  • zespół niskiego SV z powodu niewydolności lewej lub prawej komory (LV lub RV) (epinefryna, dopamina, dobutamina, izoproterenol);
  • zespół hipotensyjny (fenylefryna, noradrenalina, metoksamina);
  • bradykardia, w przypadku zaburzeń przewodzenia (izoproterenol, epinefryna, dobutamina);
  • zespół bronchospastyczny (epinefryna, efedryna, izoproterenol);
  • reakcja anafilaktoidalna, której towarzyszą zaburzenia hemodynamiczne (epinefryna);
  • stany towarzyszące zmniejszeniu diurezy (dopamina, dopeksamina, fenoldopam).

Sytuacje kliniczne, w których należy stosować wazopresory, są następujące:

  • zmniejszenie OPS spowodowane przedawkowaniem leków rozszerzających naczynia lub endotoksemią (wstrząs endotoksyczny);
  • zastosowanie inhibitorów fosfodiesterazy do utrzymania niezbędnego ciśnienia perfuzji;
  • leczenie niewydolności trzustki serca na tle niedociśnienia tętniczego;
  • szok anafilaktyczny;
  • zastawka wewnątrzsercowa od prawej do lewej;
  • awaryjna korekcja hemodynamiczna przeciwko hipowolemii;
  • utrzymywanie niezbędnego ciśnienia perfuzyjnego w leczeniu pacjentów z dysfunkcją mięśnia sercowego, która jest oporna na leczenie inotropowe i wolumetryczne.

Istnieje wiele protokołów regulujących stosowanie kardiotoniki lub wazopresorów w konkretnej sytuacji klinicznej..

Najczęstsze wskazania do stosowania leków tej klasy wymieniono powyżej, ale należy podkreślić, że każdy lek ma swoje indywidualne wskazania. Tak więc epinefryna jest lekiem z wyboru w przypadku ostrego zatrzymania krążenia - leki w tym przypadku, oprócz infuzji dożylnej, podaje się dosercowo. Epinefryna jest niezbędna w przypadku wstrząsu anafilaktycznego, alergicznego obrzęku krtani, łagodzenia ostrych ataków astmy oskrzelowej, reakcji alergicznych rozwijających się przy stosowaniu leków. Ale nadal głównym wskazaniem do jego stosowania jest ostra niewydolność serca. Adrenomimetyki do pewnego stopnia działają na wszystkie adrenoreceptory. Epinefryna jest często stosowana po kardiochirurgii z IR w celu skorygowania dysfunkcji mięśnia sercowego z powodu reperfuzji i zespołu postdyshemicznego. Adrenomimetyki należy stosować w przypadkach małego zespołu SV na tle niskiego OPS. Epinefryna jest lekiem z wyboru w leczeniu ciężkiej niewydolności LV. Należy podkreślić, że w takich przypadkach konieczne jest stosowanie dawek, które są czasami kilkakrotnie wyższe niż 100 ng / kg / min. W takiej sytuacji klinicznej, w celu zmniejszenia nadmiernego działania epinefryny na działanie wazopresyjne, należy ją łączyć z lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne (na przykład nitrogliceryna 25-100 ng / kg / min). W dawce 10–40 ng / kg / min epinefryna zapewnia taki sam efekt hemodynamiczny jak dopamina w dawce 2,5–5 μg / kg / min, ale jednocześnie powoduje mniej częstoskurczu. Aby uniknąć arytmii, tachykardii i niedokrwienia mięśnia sercowego - efektów, które rozwijają się, gdy stosuje się duże dawki, epinefrynę można łączyć z beta-blokerami (na przykład esmolol w dawce 20-50 mg).

Dopamina jest lekiem z wyboru, gdy konieczne jest połączenie działania inotropowego i zwężającego naczynia krwionośne. Jednym ze znaczących negatywnych skutków ubocznych dopaminy przy stosowaniu dużych dawek leków jest tachykardia, tachyarytmia i wzrost zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Bardzo często dopaminę stosuje się w połączeniu z lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne (nitroprusydek sodu lub nitrogliceryna), szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek leków. Dopamina jest lekiem z wyboru w połączeniu z niewydolnością lewej komory i zmniejszoną wydajnością moczu.

Dobutamina jest stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z nitrogliceryną w leczeniu nadciśnienia płucnego, ponieważ w dawce do 5 μg / kg / min dobutamina zmniejsza opór naczyniowy płuc. Tę właściwość dobutaminy stosuje się w celu zmniejszenia obciążenia następczego trzustki w leczeniu niewydolności prawej komory..

Izoproterenol jest lekiem z wyboru w leczeniu dysfunkcji mięśnia sercowego z bradykardią i wysoką opornością naczyniową. Ponadto lek ten powinien być stosowany w leczeniu zespołu niskiego SV u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, w szczególności u pacjentów z astmą oskrzelową. Negatywną cechą izoproterenolu jest jego zdolność do zmniejszania przepływu wieńcowego, dlatego stosowanie leków powinno być ograniczone u pacjentów z chorobą wieńcową. Izoproterenol stosuje się w nadciśnieniu płucnym, ponieważ jest jednym z niewielu czynników, które powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych małego układu krążenia. W tym samym kontekście jest szeroko stosowany w leczeniu niewydolności trzustki z powodu nadciśnienia płucnego. Izoproterenol zwiększa automatyzm i przewodnictwo mięśnia sercowego, dzięki czemu stosuje się go w przypadku bradyarytmii, osłabienia węzła zatokowego i blokady przedsionkowo-komorowej. Obecność pozytywnego chronotropowego i batmotropowego działania izoproterenolu w połączeniu z możliwością rozszerzania naczyń krążenia płucnego uczyniła go lekiem z wyboru w celu przywrócenia rytmu i stworzenia najkorzystniejszych warunków dla funkcjonowania trzustki po przeszczepie serca.

Dopeksamina w porównaniu z dopaminą i dobutaminą ma mniej wyraźne właściwości inotropowe. Przeciwnie, właściwości moczopędne dopeksaminy są bardziej wyraźne, dlatego często stosuje się ją do stymulowania diurezy w szoku septycznym. Ponadto w tej sytuacji dopeksamina jest również stosowana w celu zmniejszenia endotoksemii..

Fenylefryna jest najczęściej stosowanym lekiem wazopresyjnym. Jest stosowany w przypadku zapaści i niedociśnienia związanego ze zmniejszeniem napięcia naczyniowego. Ponadto w połączeniu z kardiotoniką stosuje się go w leczeniu zespołu niskiego SV w celu zapewnienia niezbędnego ciśnienia perfuzji. W tym samym celu stosuje się go w przypadkach wstrząsu anafilaktycznego w połączeniu z adrenaliną i ładunkiem objętościowym. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-2 minuty), czas działania po wstrzyknięciu bolusa wynosi 5 minut, terapia zwykle rozpoczyna się od dawki 50-100 μg, a następnie przechodzi w infuzję leku w dawce 0,1-0,5 μg / kg / min. W przypadku wstrząsu anafilaktycznego i septycznego dawki fenylefryny do korekcji niewydolności naczyniowej mogą osiągnąć 1,5-3 μg / kg / min.

Oprócz sytuacji związanych z niedociśnieniem, noradrenalina jest przepisywana pacjentom z zaburzeniami czynności mięśnia sercowego, które są oporne na leczenie inotropowe i wolumetryczne, w celu utrzymania niezbędnego ciśnienia perfuzji. Norepinefryna jest szeroko stosowana do utrzymywania ciśnienia krwi podczas stosowania inhibitorów fosfodiesterazy w celu skorygowania dysfunkcji mięśnia sercowego spowodowanej niewydolnością trzustki. Ponadto adrenomimetyki stosuje się w reakcjach anafilaktoidalnych, gdy następuje gwałtowny spadek oporności ogólnoustrojowej. Ze wszystkich wazopresorów norepinefryna zaczyna działać najszybciej - efekt obserwuje się po 30 sekundach, czas działania po wstrzyknięciu bolusa wynosi 2 minuty, terapia zwykle rozpoczyna się od infuzji leku w dawce 0,05-0,15 μg / kg / min.

Efedryna może być stosowana w sytuacjach klinicznych, w których zmniejsza się oporność ogólnoustrojowa u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, ponieważ poprzez stymulowanie receptorów beta2 efedryna powoduje rozszerzenie oskrzeli. Ponadto w praktyce znieczulającej efedryna jest stosowana w celu zwiększenia ciśnienia krwi, szczególnie w znieczuleniu kręgosłupa. Efedryna jest szeroko stosowana w miastenii, narkolepsji, zatruciach i tabletkach nasennych. Działanie leków obserwuje się po 1 minucie i trwa po wstrzyknięciu bolusa od 5 do 10 minut. Leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki 2,5-5 mg.

Metoksamina jest stosowana w sytuacjach, w których konieczne jest szybkie wyeliminowanie niedociśnienia, ponieważ jest to niezwykle silny środek zwężający naczynia krwionośne. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-2 minuty), czas działania po wstrzyknięciu bolusa wynosi 5-8 minut, terapia zwykle rozpoczyna się od dawki 0,2-0,5 mg.

Hiperstymulacja naczyniowych receptorów alfa może prowadzić do ciężkiego nadciśnienia, przeciwko któremu może rozwinąć się udar krwotoczny. Szczególnie niebezpieczne jest połączenie tachykardii i nadciśnienia, które mogą wywoływać ataki dusznicy bolesnej u pacjentów z chorobą wieńcową oraz u pacjentów ze zmniejszonymi funkcjonalnymi rezerwami mięśnia sercowego, dusznością i obrzękiem płuc.

Pobudzając receptory alfa, adrenomimetyki zwiększają ciśnienie śródgałkowe, więc nie można ich stosować w przypadku jaskry.

Stosowanie wysokich dawek leków o działaniu stymulującym alfa przez długi czas, a także małych dawek tych leków u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych może powodować zwężenie naczyń i upośledzenie krążenia obwodowego. Pierwszym objawem nadmiernego zwężenia naczyń może być erekcja pilo („gęsia skóra”).

Podczas stosowania adrenomimetyki stymulacja receptorów beta2 hamuje uwalnianie insuliny z komórek trzustki, co może prowadzić do hiperglikemii. Stymulacji receptorów alfa może towarzyszyć zwiększony ton zwieracza pęcherza i zatrzymanie moczu.

Pozanaczyniowe podawanie agonistów adrenergicznych może prowadzić do martwicy i złuszczania skóry.

Leki adrenomimetyczne

Ciało ludzkie jest złożonym systemem, w którym najbardziej złożone procesy i działania zaczynają się od wpływu na małe receptory. Co to jest? Są to wyspecjalizowane zakończenia nerwowe, w których powstaje impuls elektryczny pod wpływem substancji chemicznej. Istnieje wiele rodzajów receptorów, na przykład receptory adrenergiczne, które są również podzielone na kilka grup. Substancje wpływające na organizm przez te receptory nazywane są agonistami adrenergicznymi (AM)..

Charakterystyka receptora

Adrenoreceptory dzielą się na α i β, spośród których wyróżnia się receptory α1, α2, β1, β2 i β3:

Lokalizacja adrenoreceptorów

  • Receptory α1-adrenergiczne znajdują się w tętniczkach i reagują na noradrenalinę, powodując skurcz naczyń, aw konsekwencji wzrost ciśnienia. Ponadto receptory te są zlokalizowane w mięśniach gładkich, to znaczy w mięśniu promieniowym tęczówki oka, zwieracza pęcherza. Po pobudzeniu tych receptorów dochodzi do rozszerzenia źrenic i zatrzymania moczu..
  • Receptory α2-adrenergiczne reagują na adrenalinę i noradrenalinę, ich aktywacja prowadzi do zmniejszenia syntezy noradrenaliny. Głównym efektem jest zwężenie naczyń.
  • Receptory β1-adrenergiczne znajdują się w sercu i reagują na noradrenalinę, a ich stymulacja zwiększa częstotliwość i siłę skurczów serca.
  • Receptory β2-adrenergiczne znajdują się w oskrzelach, macicy, wątrobie, reagują na adrenalinę, gdy są stymulowane, noradrenalina jest aktywnie uwalniana, oskrzela rozszerzają się i aktywowane jest wytwarzanie glukozy z glikogenu w wątrobie.
  • Receptory β3-adrenergiczne są zlokalizowane głównie w tkance tłuszczowej, przy ich stymulacji następuje rozkład tłuszczu wraz z wytwarzaniem energii.

Klasyfikacja

Jedna z klasyfikacji opiera się na mechanizmie działania narkotyków:

Adrenomimetyki działające bezpośrednio same wpływają na receptory, takie jak katecholaminy wytwarzane w organizmie.

Pośrednie adrenomimetyki to substancje, które przyczyniają się do uwalniania własnych katecholamin w organizmie.

Adrenomimetyki o mieszanym działaniu łączą oba efekty.

Za pomocą

Agoniści alfa-adrenergiczni stosuje się w medycynie jako pomoc doraźną i jako miejscowe środki zwężające naczynia krwionośne.

Schemat działania rozszerzającego oskrzela agonistów adrenergicznych

Bezpośrednio działający agoniści α1-adrenergiczni obejmują fenylefrynę (Mesatone), lek aktywnie stosowany w szpitalu ze względu na jego zdolność do szybkiego podwyższania ciśnienia krwi. Pośrednio zmniejsza częstotliwość skurczów serca. Ponadto lek stosuje się w okulistyce ze względu na rozszerzenie źrenicy. Fenylefryna jest często stosowana jako miejscowy środek zwężający naczynia krwionośne, na przykład w leczeniu nieżytu nosa..

Wśród agonistów receptorów α2-adrenergicznych można wyróżnić leki lokalne i ośrodkowe. Leki stosowane miejscowo obejmują oksymetazolinę, ksylometazolinę i nafazolin. Służą do zwężania naczyń krwionośnych i zmniejszania obrzęku błony śluzowej nosa o różnej etiologii. Jednak nie powinny być przepisywane przez długi czas, ponieważ wraz ze wzrostem czasu trwania podawania występuje spadek skuteczności. Przykładem leku działającego centralnie jest klonidyna, która wpływa na ośrodek naczynioruchowy mózgu, hamując jego funkcję. Dlatego występuje zmniejszenie skurczów serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, aw rezultacie spadek ciśnienia. Ze względu na zmniejszenie wydzielania płynu wewnątrzgałkowego klonidyna jest przepisywana w leczeniu jaskry.

Agoniści receptorów beta-adrenergicznych są integralnymi składnikami schematów leczenia niewydolności serca, astmy i nagłego zatrzymania krążenia.

Uderzającym przedstawicielem β1-AM jest dobutamina (Dobutrex). Jego głównym efektem jest wzrost częstości akcji serca, co pozytywnie wpływa na przebieg niewydolności serca. Skutkiem ubocznym przyjmowania tego leku może być palący ból serca, który występuje ze względu na zwiększone zapotrzebowanie na dostarczanie tlenu.

Największa dystrybucja β2-AM miała miejsce w pulmonologii ze względu na ich zdolność do rozszerzania oskrzeli. Leki z tej grupy obejmują Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol i inne. Leki te są stosowane jako spraye w celu złagodzenia skurczu oskrzeli w astmie oskrzelowej i niedrożności płuc, a także w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli. Częstym działaniem niepożądanym jest szybkie bicie serca. Czasami adrenomimetyki tej grupy są używane do rozluźnienia macicy w warunkach, które zagrażają poronieniu.

Nieselektywni agoniści adrenergiczni działają na receptory adrenergiczne α i β. Takie leki obejmują norepinefrynę (norepinefrynę) i epinefrynę (epinefrynę). Główne działania noradrenaliny to krótki wzrost ciśnienia, wzrost siły i zmniejszenie liczby skurczów serca. Najczęściej ten lek stosuje się w celu szybkiego zwiększenia ciśnienia i zapewnienia pacjentowi pomocy w nagłych wypadkach. Adrenalina działa poprzez zwiększenie intensywności i częstotliwości skurczów serca. Jest również stosowany w sytuacjach nagłych z zatrzymaniem krążenia, w okulistyce..

Tabela klasyfikacji adrenomimetycznej

Metody administracji

Jeśli weźmiemy pod uwagę, że adrenomimetyki wpływają bezpośrednio lub pośrednio na wszystkie narządy, w strukturze których są włókna mięśniowe, istnieje wiele sposobów podawania:

  • Miejscowe stosowanie agonistów adrenergicznych jako kropli, aerozoli, aerozoli, płynów zwilżających tampon, jako część maści.
  • Formy dożylne są również powszechne, szczególnie na oddziałach intensywnej terapii. Często leki z tej grupy są łączone ze środkami znieczulającymi, aby uzyskać długotrwały efekt..
  • Podskórna adrenalina jest prawie tak samo skuteczna w podnoszeniu ciśnienia krwi..

Agoniści adrenergiczni: leki alfa i beta

Agoniści adrenergiczni to agoniści receptorów adrenergicznych alfa, którzy należą do grupy substancji biologicznie czynnych pochodzenia naturalnego lub syntetycznego i powodują zmiany metaboliczne i funkcjonalne w organizmie.

Adrenomimetyki: opis

Są one zlokalizowane w tkankach narządów wewnętrznych i ścianach naczyń krwionośnych, przyspieszają lub odwrotnie, spowalniają metabolizm i procesy metaboliczne w organizmie. Ten lub inny efekt zależy od rodzaju receptora..

  • Zmienia się również wydzielanie śluzu i reakcja układu nerwowego (zmiana pobudliwości i przewodnictwa włókien nerwowych).
  • Agoniści receptorów adrenergicznych alfa reprezentują klasę środków sympatykomimetycznych, które selektywnie stymulują receptory alfa-adrenergiczne, powodując skurcze, rozszerzenie naczyń i stymulowanie cząsteczek białka.
  • Dwa odrębne podtypy mają również nazwy: receptory alfa-adrenergiczne (receptory alfa) i receptory beta-adrenergiczne (receptory beta).

Agoniści alfa to:

  • selektywny (bezpośredni);
  • nieselektywne (pośrednie);
  • mieszany.

Receptory są podzielone na dwie podklasy α1 i α2.

Receptory alfa-2 są związane z właściwościami sympatolitycznymi. Adrenomimetyki mają również przeciwną funkcję blokerów alfa..

  1. Ligandy alfa-adrenoreceptorowe naśladują działanie sygnalizacji adrenaliny i noradrenaliny (α-adrenomimetyczny) w mięśniu sercowym, mięśniach gładkich i ośrodkowym układzie nerwowym, przy czym noradrenalina ma najwyższe powinowactwo (zdolność wiązania się z innym obiektem).
  2. Aktywacja Α1 stymuluje związany z błoną enzym fosfolipazę C (grupa enzymów), a aktywacja α2 hamuje enzym cyklazy adenylanowej.
  3. Z kolei inaktywacja cyklazy adenylanowej prowadzi do inaktywacji (częściowej lub całkowitej utraty aktywności) wtórnego przekaźnika cyklicznego monofosforanu adenozyny i powoduje zwężenie mięśni gładkich i naczyń krwionośnych.
  4. Chociaż całkowita selektywność między agonizmem receptora jest niezwykle rzadka, niektóre środki wykazują częściową selektywność.
  5. Włączenie leku do każdej kategorii wskazuje na aktywność leku na tym receptorze i opcjonalnie selektywność (o ile nie wskazano inaczej).
  6. Agoniści adrenergiczni mają podobną strukturę do przekaźników chemicznych wytwarzanych przez organizm podczas stresu (znamy już adrenalinę, noradrenalinę).

Układ nerwowy pomaga regulować reakcję organizmu na stres lub nagły wypadek. Podczas silnego wstrząsu nadnerczy uwalniane są substancje chemiczne działające na ciało, zwiększające częstość akcji serca, pocenie się, częstość oddechów i powolne trawienie.

Niektóre leki adrenergiczne mogą naśladować adrenalinę i noradrenalinę i wiązać się z receptorami, powodując reakcję walki lub ucieczki.

Działanie agonistów adrenergicznych:

  • wzrost ciśnienia krwi;
  • zwężenie naczyń krwionośnych;
  • otwarcie dróg oddechowych prowadzących do płuc;
  • zatrzymanie krwawienia.

Choroby serca, choroby przewodu pokarmowego lub górnych dróg oddechowych są leczone za pomocą adrenomimetyków..

Adrenomimetyki: lista leków

Adrenalina: bezpośrednio działający agonista adrenergiczny - niska biodostępność po podaniu doustnym i krótki okres półtrwania - Epi można stosować do krwawienia z małych skaleczeń poprzez wiązanie z alfa-1.

„Dipivefrin”: prolek adrenomimetyczny działający bezpośrednio, przekształca się w adrenalinę.

„Dopamina”: bezpośrednio działający agoniści adrenergiczni, aktywują stosowanie dopaminy, receptorów alfa. Zalecany do szoku dystrybucyjnego.

„Fenylefryna”: alfa-1, selektywny agonista działający bezpośrednio. Krótkie działanie, stosowane w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, w celu rozszerzenia źrenicy bez cykloplegii (porażenie mięśnia rzęskiego oka).

  • „Ksylometazolina”: alfa-1, agonista bezpośredniego działania, długo działający środek zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa.
  • „Oksymetazolina”: alfa-1 selektywny agonista bezpośredniego działania, długo działający lek zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa.
  • „Midodrin”: alfa-1, działanie bezpośrednie.
  • „Brimonidyna”: alfa-2 selektywny agonista bezpośredniego działania dla oczu.

Izoproterenol: nieselektywny agonista receptorów beta. Lepsze niż dobutamina w celu obniżenia PVR stosowanego do blokowania AV.

„Dobutamina”: agonista B1, w mniejszym stopniu może aktywować B2, jest stosowany do wstrząsu kardiogennego (skrajny stopień niewydolności lewej komory, charakteryzujący się gwałtownym zmniejszeniem kurczliwości mięśnia sercowego).

Efedryna: powszechnie stosowana jako środek pobudzający, znieczulający hamujący niedociśnienie.

Leki agonistyczne o działaniu alfa-adrenergicznym: „Klofelin”, „Methyldop”, „Katapersan”, „Dopegit”, „naftyzyna”, „Galazolin”, „Vizin”, „Metazone”, „Midodrin”, „Ethylephrine”. „Ksylometazolina” jest przepisywana w przypadku ataku astmy oskrzelowej, zatrzymania akcji serca, śpiączki hipoglikemicznej, ostrej niewydolności naczyniowej, toksycznej etiologii.

Leki zwężają światło naczyń krwionośnych, zwiększają ciśnienie, zmniejszają wydzielanie gruczołów w jamie nosowej i oskrzelach, zmniejszają włókna mięśni gładkich.

Leki będące agonistami receptorów beta-adrenergicznych: Dobutamina, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral są zwykle przepisywane w leczeniu ostrej niewydolności serca, przedsionkowo-komorowego bloku serca, a także w przypadku ryzyka poronienia, skurczu oskrzeli.

Który lek będzie miał większy wpływ na zmniejszenie PVR (izoproterenol lub dobutamina)? „Isoproterenol” - większa aktywność receptorów B2 - rozszerzenie naczyń krwionośnych (rozluźnienie mięśni gładkich w ścianach naczyń krwionośnych).

Długotrwałe stosowanie agonistów alfa może powodować obniżenie regulacji receptora. Po zakończeniu odbioru może rozwinąć się obrzęk błony śluzowej nosa.

Systemy receptorów beta

Większość tkanek wyraża wiele receptorów. Dominującym receptorem beta w prawidłowym sercu jest receptor beta -1, podczas gdy receptor beta -2 jest dominującym receptorem regulacyjnym w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych.

Adrenalina aktywuje zarówno receptory beta-1, jak i beta-2. Norepinefryna aktywuje jedynie receptor beta-1.

Receptor adrenergiczny beta-1 znajduje się w mięśniu sercowym i nerkach. Beta-2 - w oskrzelach, wątrobie, macicy. Beta 3 - w tkance tłuszczowej.

Nieselektywne leki beta - Isadrin, Orciprenaline.

Selektywni agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych rozluźniają tkankę mięśni gładkich oskrzeli.

Wpływ aktywacji beta-1 na mięsień sercowy

  1. Preparaty aktywujące receptor beta-1 mogą być stosowane w celu poprawy kurczliwości w niewydolności serca..
  2. Nadmierna stymulacja receptora beta-1 może powodować znaczny wzrost częstości akcji serca.
  3. W tym artykule czytają:
  4. Wzrost liczby limfocytów we krwi: przyczyny
  5. Ciśnienie wewnątrzczaszkowe: objawy i leczenie
  6. Protrombina: normalna

Lista leków adrenomimetyków

Adrenalina aktywuje wszystkie typy adrenoreceptorów, ale jest uważana przede wszystkim za agonistę beta. Jego główne efekty:

  1. Zwężenie naczyń skóry, błon śluzowych, narządów jamy brzusznej i zwiększenie luk w naczyniach mózgu, serca i mięśni;
  2. Zwiększona kurczliwość mięśnia sercowego i częstość akcji serca;
  3. Rozszerzanie światła oskrzeli, zmniejszając tworzenie się śluzu przez gruczoły oskrzelowe, zmniejszając obrzęk.

Adrenalina jest stosowana głównie w celu zapewnienia natychmiastowej pomocy w nagłych przypadkach reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego, zatrzymania krążenia (wewnątrzsercowego) i śpiączki hipoglikemicznej. Do środków znieczulających dodaje się adrenalinę, aby wydłużyć czas działania..

Działanie noradrenaliny jest w dużej mierze podobne do adrenaliny, ale mniej wyraźne. Oba leki w równym stopniu wpływają na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych i metabolizm. Norepinefryna zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zwęża naczynia krwionośne i zwiększa ciśnienie krwi, ale częstość akcji serca może nawet spaść z powodu aktywacji innych receptorów komórek serca.

Główne zastosowanie noradrenaliny jest ograniczone koniecznością podniesienia ciśnienia krwi w przypadku wstrząsu, urazu, zatrucia. Należy jednak zachować ostrożność ze względu na ryzyko niedociśnienia, niewydolności nerek z nieodpowiednim dawkowaniem, martwicy skóry w miejscu wstrzyknięcia z powodu zwężenia małych naczyń mikrokrążenia.

III. Extrasynaptic

Są poza
synapsy, w wewnętrznej nienasyconej
warstwa naczyń krwionośnych (błony wewnętrznej). W tym przypadku
reagują na adrenalinę i noradrenalinę,
krążący we krwi. Po stymulacji

występuje zwężenie naczyń.

Kameralny sprzęt
funkcja adrenoreceptora
pozostaje słabo poznany. Pewny
jasność dotyczy tylko
postsynaptyczne receptory adrenergiczne.
Udowodniono, że ten rodzaj receptora jest ściśle związany
związane z enzymem cyklazą adenylanową
(AC), który przenosi ATF do c3’5AMF

Legenda: stymulacja; wzrost receptora -adrenergicznego; cyklaza adenistenylanowa lipoliza ATP 3'5'-AMP; fosforylaza BPfosforylaza; aglikogenoliza; poziom glukozy; poziomy wolnych kwasów tłuszczowych;

zapotrzebowanie na tlen)

Figa. 3. Efekty
realizacja stymulacji receptorów β-adrenergicznych

  • przez cykliczny AMF 3'5 ’.
  • Niektórzy autorzy
    nawet wierzą, że receptory -adrenergiczne
    i nie ma nic takiego jak ten enzym.
     stymulacja receptora
    odpowiedni trop agonistów
    do aktywacji AC, a zatem do
    nagromadzenie c3’5AMF, które określa
  • efekty farmakologiczne agonistów.
  • Klasyfikacja
    adrenomimetyki
  • Możliwość stosowania leków
    pobudzają niektóre receptory adrenergiczne,
    zwany adrenomimetykiem
  • bezpośrednie działanie.
NarkotykRodzaje pobudliwe
receptory postsynaptyczne
Adrenalina (epinefryna)1, 2, 1, 2 *
Norepinefryna (norepinefryna)1, 2 *, 1
Mezaton
Midodryna (Gutron)
1
  1. Naftyzyna (sanorin)
  2. Ksylometozolina (galazolin)
  3. Tetrizolina (tyzin)
  4. Oksymetazolina (nasol)
2 *
Isadrin (Novodrin)1, 2
Orciprenalina (alupent, astmopent)2, 1
Dobutamina (Dobutrex)1
  • Salbutamol (Ventolin)
  • Terbutalina (brikanil)
  • Fenoterol (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Salmeterol (Serevent)
  2. Formoterol (foradil) - leki o przedłużonym uwalnianiu
  3. akcje - do 12 godzin
2
Klonidyna (klonidyna)
Guangfacin (estulik)
2 (w ośrodkowym układzie nerwowym)
  • * - pozasynaptyczne
    2
  • receptory w błonie wewnętrznej naczyń krwionośnych.
  • Leki nie
    interakcja bezpośrednio z
    adrenoreceptory, ale sprzyjające
    zwiększone uwalnianie neuroprzekaźnika
    (który stymuluje receptory) otrzymane
    nazwa adrenomimetyki
    działanie pośrednie,
    lub sympatykomimetyki.
    Należą do nich efedryna
  • i fenamina.

Adrenomimetyki alfa

Selektywni agoniści alfa1-adrenergiczni obejmują mezaton, etylefrynę, midodrynę. Preparaty z tej grupy mają dobre działanie przeciwwstrząsowe ze względu na zwiększone napięcie naczyniowe, dlatego skurcz małych tętnic jest przepisywany na ciężkie niedociśnienie i wstrząs. Miejscowemu ich stosowaniu towarzyszy zwężenie naczyń, mogą być skuteczne w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, jaskry.

Stymulatory receptora alfa2 są bardziej powszechne ze względu na możliwość przeważnie miejscowego.

Najsłynniejszymi przedstawicielami tej klasy agonistów adrenergicznych są naftyzyna, galazyna, ksylometazolina i wizyna. Leki te są szeroko stosowane w leczeniu ostrych procesów zapalnych nosa i oczu..

Wskazaniami do ich stosowania są alergiczny i zakaźny nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie spojówek.

Ze względu na szybko postępujący efekt i dostępność tych leków, są one bardzo popularne jako leki, które mogą szybko złagodzić tak nieprzyjemny objaw, jak przekrwienie błony śluzowej nosa.

Należy jednak zachować ostrożność podczas ich używania, ponieważ przy nadmiernej i długotrwałej fascynacji takimi kroplami rozwija się nie tylko oporność na leki, ale także atroficzne zmiany w błonie śluzowej, które mogą być nieodwracalne.

Możliwość lokalnych reakcji w postaci podrażnienia i atrofii błony śluzowej, a także działania ogólnoustrojowe (zwiększone ciśnienie, zmiana rytmu serca) nie pozwalają na ich długotrwałe stosowanie, a także są przeciwwskazane u niemowląt, osób z nadciśnieniem, jaskrą, cukrzycą. Oczywiste jest, że pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i diabetycy nadal używają tych samych kropli do nosa jak wszyscy inni, ale powinni być bardzo ostrożni.

Selektywni centralni agoniści receptorów alfa2-adrenergicznych nie tylko mają działanie ogólnoustrojowe na organizm, ale mogą przenikać przez barierę krew-mózg i aktywować adrenoreceptory bezpośrednio w mózgu. Ich główne efekty są następujące:

  • Niższe ciśnienie krwi i częstość akcji serca;
  • Normalizuj tętno;
  • Mają uspokajający i wyraźny efekt przeciwbólowy;
  • Zmniejsz wydzielanie śliny i płynu łzowego;
  • Zmniejsz wydzielanie wody w jelicie cienkim.

Powszechnie stosowane są metylodopa, klonidyna, guanfacyna, katapresan, zapalenie dopeg, które są stosowane w leczeniu nadciśnienia. Ich zdolność do zmniejszania wydzielania śliny, dawania efektu znieczulającego i łagodzenia pozwala na stosowanie ich jako dodatkowych leków podczas znieczulenia oraz w postaci środków znieczulających ze znieczuleniem kręgosłupa.

Adrenomimetyki beta

Mechanizm działania agonistów receptorów beta-adrenergicznych związany jest z aktywacją receptorów beta ścian naczyń krwionośnych i narządów wewnętrznych.

Głównymi efektami tych środków jest zwiększenie częstotliwości i siły skurczów serca, zwiększenie ciśnienia, poprawa przewodnictwa serca.

Agoniści receptorów beta-adrenergicznych skutecznie rozluźniają mięśnie gładkie oskrzeli, macicy i dlatego są z powodzeniem stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej, zagrożenia poronieniem i zwiększonego napięcia macicy podczas ciąży.

Nieselektywni agoniści receptorów beta-adrenergicznych obejmują izadrynę i orciprenalinę, które stymulują receptory β1 i β2. Isadrin stosuje się w kardiologii ratunkowej w celu zwiększenia częstości akcji serca z ciężką bradykardią lub blokiem przedsionkowo-komorowym.

Wcześniej przepisywano go również na astmę oskrzelową, ale teraz, ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony serca, preferowani są selektywni agoniści receptorów beta2-adrenergicznych.

Izadryna jest przeciwwskazana w chorobie wieńcowej serca, a choroba ta często wiąże się z astmą oskrzelową u pacjentów w podeszłym wieku..

Orciprenalina (alupent) jest przepisywana w leczeniu niedrożności oskrzeli w astmie, w nagłych przypadkach kardiologicznych - bradykardia, zatrzymanie akcji serca, blok przedsionkowo-komorowy.

Selektywnym agonistą receptorów beta1-adrenergicznych jest dobutamina, stosowana w nagłych przypadkach w kardiologii. Jest wskazany w ostrej i przewlekłej niewyrównanej niewydolności serca..

Szeroko stosowane są selektywne beta2-adrenostymulanty. Leki tego działania rozluźniają głównie mięśnie gładkie oskrzeli, dlatego nazywane są również lekami rozszerzającymi oskrzela.

Leki rozszerzające oskrzela mogą mieć szybki efekt, a następnie są stosowane w celu powstrzymania ataków astmy oskrzelowej i mogą szybko usunąć objawy uduszenia. Najpopularniejszy salbutamol, terbutalina, wytwarzany w postaciach wziewnych. Leki te nie mogą być stosowane stale i w dużych dawkach, ponieważ możliwe są działania niepożądane, takie jak tachykardia, nudności.

Długo działające leki rozszerzające oskrzela (salmeterol, volmax) mają znaczącą przewagę nad wyżej wymienionymi lekami: mogą być przepisywane przez długi czas jako podstawowe leczenie astmy oskrzelowej, zapewniają trwały efekt i zapobiegają samemu pojawieniu się duszności i samym atakom astmy.

Salmeterol ma najdłuższe działanie, osiągając 12 lub więcej godzin. Lek wiąże się z receptorem i jest w stanie go wielokrotnie stymulować, dlatego nie jest wymagane wyznaczenie dużej dawki salmeterolu.

Aby zmniejszyć napięcie macicy z ryzykiem przedwczesnego porodu, naruszenie jej skurczów podczas skurczów z prawdopodobieństwem ostrej niedotlenienia płodu, przepisywany jest ginipral, który stymuluje receptory beta-adrenergiczne w myometrium. Skutkami ubocznymi produktu Ginipral mogą być zawroty głowy, drżenie, zaburzenia rytmu serca, czynność nerek, niedociśnienie.

Pośrednie adrenomimetyki

Oprócz środków, które bezpośrednio wiążą się z receptorami adrenergicznymi, istnieją inne, które mają pośredni wpływ, blokując procesy rozpadu naturalnych mediatorów (adrenaliny, norepinefryny), zwiększając ich wydzielanie i zmniejszając wychwyt zwrotny „nadmiernej” liczby adrenostymulatorów.

Pośredni agoniści adrenergiczni stosują efedrynę, imipraminę, leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Te ostatnie są przepisywane jako leki przeciwdepresyjne.

Efedryna jest bardzo podobna do adrenaliny, a jej zaletami są możliwość stosowania doustnego i dłuższe działanie farmakologiczne.

Różnica polega na stymulującym wpływie na mózg, który objawia się podnieceniem, wzrostem tonu centrum oddychania.

Efedryna jest przepisywana w celu złagodzenia ataków astmy oskrzelowej, z niedociśnieniem, wstrząsem, możliwe miejscowe leczenie nieżytu nosa.

Zdolność niektórych agonistów adrenergicznych do penetracji bariery krew-mózg i wywierania tam bezpośredniego wpływu pozwala na ich zastosowanie w praktyce psychoterapeutycznej jako antydepresantów. Powszechnie przepisywane inhibitory monoaminooksydazy zapobiegają niszczeniu serotoniny, noradrenaliny i innych endogennych amin, zwiększając w ten sposób ich stężenie na receptorach.

Nialamid, tetrindol, moklobemid są stosowane w leczeniu depresji. Imipramina, należąca do grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zmniejsza wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zwiększając stężenie serotoniny, noradrenaliny, dopaminy w miejscu przekazywania impulsów nerwowych.

Adrenomimetyki mają nie tylko dobry efekt terapeutyczny w wielu stanach patologicznych, ale są również bardzo niebezpieczne z niektórymi skutkami ubocznymi, w tym zaburzeniami rytmu, niedociśnieniem lub przełomem nadciśnieniowym, pobudzeniem psychoruchowym itp., Dlatego leki z tych grup powinny być stosowane wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Mechanizm klasyfikacji adrenomimetyki listy działań leków typu alfa i beta

Agoniści adrenergiczni obejmują leki, które są agonistami adrenoreceptorów.

W zależności od powinowactwa do receptorów są one podzielone na agonistów alfa, beta, alfa lub beta adrenergicznych o odpowiednim indeksie dla podtypu (alfa1-, alfa2- itd.). Sympatykomimetyki (efedryna itp..

) mają pośredni wpływ, zwiększając uwalnianie noradrenaliny z końców nerwów adrenergicznych (i hamują jej wychwyt zwrotny), co powoduje odpowiednie efekty (adrenomimetyczne).

Trzon większości leków adrenomimetycznych stanowi beta-fenyloetyloamina.

Obecność grup OH w pozycjach 3 i 4 pierścienia benzenowego (epinefryna, noradrenalina) komplikuje przejście BBB (brak wpływu na ośrodkowy układ nerwowy z silnym efektem presji obwodowej).

Działanie agonistów adrenergicznych objawia się zwężeniem większości naczyń krwionośnych, zwiększonymi skurczami mięśnia sercowego, zwiększoną częstością akcji serca, zwiększonym automatyzmem i lepszym przewodnictwem mięśnia sercowego, rozszerzeniem oskrzeli.

Struktura chemiczna sympatykomimetyków - efedryny i amfetaminy (brak jednej lub dwóch grup OH w pierścieniu fenolowym) - poprawia biodostępność po podaniu doustnym i wydłuża czas działania (COMT i MAO nie są inaktywowane). Ponadto zwiększa się ich penetracja do ośrodkowego układu nerwowego, co determinuje centralne efekty (uczucie zmęczenia, potrzeba snu jest zmniejszona, a wydajność pracy zwiększona).

Na szczególną uwagę zasługują specjalne środki sympatykomimetyczne, w tym miejscowa znieczulająca kokaina i tyramina, która jest produktem metabolizmu tyrozyny w organizmie i znajduje się w wysokich stężeniach w niektórych produktach żywnościowych (ser, wino itp.). Leki te, podawane pozajelitowo, wykazują aktywność sympatykomimetyczną (tj..

Głównym obszarem zastosowania adreno- i sympatykomimetyki są zmiany sercowo-naczyniowe (wstrząs, w tym anafilaktyczny, zapaść, zatrzymanie akcji serca, niedociśnienie) oraz choroby oskrzelowo-płucne (astma oskrzelowa).

Klofelin

Lek jest agonistą alfa-adrenergicznym. Mechanizm działania Klofelin opiera się na wzbudzaniu receptorów a2-adrenergicznych, co powoduje spadek ciśnienia, rozwój lekkiego działania przeciwbólowego i uspokajającego.

Jest szeroko stosowany w różnych formach nadciśnienia tętniczego, kryzysu nadciśnieniowego, w celu złagodzenia ataku jaskry, w połączeniu z innymi lekami w leczeniu uzależnienia od narkotyków i alkoholu.

„Klonidyna” jest przeciwwskazana w czasie ciąży, jednak w przypadku ciężkiej ciąży w późnych stadiach, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko uszkodzenia płodu, można stosować małe dawki leku w połączeniu z innymi lekami.

Ksylometazolina

Lek o tej samej substancji czynnej, który jest częścią „Galazolin”, „Otrivin”, „Xymelin”, „For carry”. Jest stosowany w miejscowej terapii ostrego zakaźnego nieżytu nosa, zapalenia zatok, zapylania, zapalenia ucha środkowego, w przygotowaniu do zabiegów chirurgicznych lub diagnostycznych jamy nosowej.

Dostępny w postaci sprayu, kropli i żelu do zastosowań donosowych. Spray może stosować dzieci w wieku od 12 lat. Jest przepisywany ostrożnie w następujących warunkach:

  • dusznica bolesna;
  • okres laktacji;
  • choroba tarczycy;
  • przerost prostaty;
  • cukrzyca;
  • ciąża.

Mesaton

Lek na bazie chlorowodorku fenylefryny, który powoduje wysokie ciśnienie krwi. Jego użycie wymaga dokładnego dawkowania, ponieważ możliwe jest odruchowe zmniejszenie częstości akcji serca. „Mesatone” delikatnie podnosi ciśnienie w porównaniu z innymi lekami, ale efekt jest dłuższy.

Potrzeba natychmiastowych wyników wymaga podania dożylnego. Lek jest również wstrzykiwany do mięśnia, podskórnie, donosowo..

Przedawkowanie agonistów receptorów alfa-adrenergicznych

  • Agoniści alfa i beta-adrenergiczni, którzy niezależnie wiążą się z wrażliwymi na nie receptorami i wywołują działanie adrenaliny lub noradrenaliny, nazywani są środkami działającymi bezpośrednio..
  • Wynik działania leków może również wystąpić poprzez działanie pośrednie, które przejawia się poprzez stymulację produkcji własnych mediatorów, zapobiega ich zniszczeniu i przyczynia się do wzrostu koncentracji na zakończeniach nerwowych.
  • Adrenomimetyki są przepisywane w następujących warunkach:
  • niewydolność serca, ciężkie niedociśnienie, zapaść, wstrząs, zatrzymanie akcji serca;
  • astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli;
  • zwiększone ciśnienie śródgałkowe;
  • choroby zapalne błon śluzowych oczu i nosa;
  • śpiączka hipoglikemiczna;
  • znieczulenie miejscowe.

Grupa leków obejmuje leki selektywne (działające na jeden rodzaj receptora) i nieselektywne (wzbudzanie receptorów A1 i A2). Nieselektywny agonista alfa-adrenergiczny jest reprezentowany bezpośrednio przez noradrenalinę, która stymuluje receptory beta.

Agoniści alfa-adrenergiczni wpływający na receptory A1 są lekami przeciwwstrząsowymi stosowanymi do gwałtownego spadku ciśnienia krwi. Można je stosować miejscowo, powodując zwężenie tętniczek, co jest skuteczne w przypadku jaskry lub alergicznego nieżytu nosa. Słynne narkotyki grupy:

Agoniści alfa-adrenergiczni wpływający na receptory a2 są lepiej znani opinii publicznej ze względu na ich szerokie zastosowanie. Popularni przedstawiciele to Ksylometazolina, Nazol, Sanorin i Vizin. Stosowany w leczeniu chorób zapalnych oczu i nosa (zapalenie spojówek, nieżyt nosa, zapalenie zatok).

Leki są znane z działania zwężającego naczynia krwionośne, które eliminuje przekrwienie błony śluzowej nosa. Wykorzystanie funduszy powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem specjalisty, ponieważ długotrwałe niekontrolowane podawanie może powodować rozwój lekooporności i zanik błony śluzowej.

Małe dzieci są również przepisywane na leki zawierające agonistów receptorów alfa-adrenergicznych. Leki w tym przypadku mają niższe stężenie substancji czynnej. Te same formy są stosowane w leczeniu osób chorych na cukrzycę i nadciśnienie.

Agoniści alfa-adrenergiczni stymulujący receptory a2 obejmują leki działające ośrodkowo (Methyldopa, Klofelin, Katapresan). Ich działanie jest następujące:

  • działanie przeciwnadciśnieniowe;
  • zmniejszone tętno;
  • działanie uspokajające;
  • niewielkie znieczulenie;
  • zmniejszenie wydzielania gruczołów łzowych i ślinowych;
  • zmniejszenie wydzielania wody w jelicie cienkim.

Przedawkowanie objawia się utrzymującymi się zmianami charakteryzującymi działanie agonistów receptorów alfa-adrenergicznych. Pacjent jest zaniepokojony wysokim ciśnieniem krwi, zwiększonym tętnem z zaburzeniami rytmu. W tym okresie może rozwinąć się udar lub obrzęk płuc..

Przedawkowanie polega na stosowaniu następujących grup leków:

  1. Sympatolodzy obwodowi zakłócają przekazywanie impulsów nerwowych na obrzeżach iw układzie nerwowym. W ten sposób zmniejsza się ciśnienie, zmniejsza się częstość akcji serca i opór obwodowy..
  2. Antagoniści wapnia mają na celu blokowanie przepływu jonów wapnia do komórek. Mięsień sercowy zmniejsza zapotrzebowanie na tlen, zmniejsza się jego kurczliwość, poprawia się relaksacja w okresie rozkurczowym, rozszerzają się wszystkie grupy tętnicze.
  3. Leki miotropowe przyczyniają się do rozluźnienia mięśni gładkich, w tym ściany mięśniowej naczyń krwionośnych.

Agoniści alfa-adrenergiczni, których stosowanie ma dużą grupę wskazań, wymagają starannego doboru dawki, monitorowania elektrokardiogramu, ciśnienia krwi, krwi obwodowej.

Alfa i rnomimetyki

Preferencyjny
wpływ na receptory alfa-adrenergiczne
posiadać narkotyki
naftyzyna
i galazolin.
Oba leki mają silne
środek zwężający naczynia krwionośne
efekt związany z ich działaniem
na postsynaptyczne receptory alfa-2 adrenergiczne.
Najczęściej używane leki
do leczenia nieżytu nosa.

Podobny zwężacz naczyń
inny efekt ma wpływ
to
grupy - mesatone, jednak jego mechanizm
działanie oparte na stymulacji
postsynaptyczne receptory alfa-1 adrenergiczne.

Wskazania do jego stosowania więcej
szeroki. Może być używany jako
środek przeciwwstrząsowy w celu wzmocnienia
ciśnienie krwi, podczas gdy on
skuteczne przy przyjmowaniu doustnym.

Mogą
przydzielony lokalnie na nieżyt nosa
i z niektórymi rodzajami jaskry.

Adrenomimetyki beta

Odwołanie,
że zlokalizowane są receptory beta-1 adrenergiczne
w mięśniu sercowym i stymulacji
tych receptorów prowadzi do wzrostu
siła i tętno
skróty. Receptory adrenergiczne beta-2
są na gładkich mięśniach naczyń krwionośnych,
pęcherz, macica, oskrzela i
wzbudzenie tych receptorów prowadzi
rozwinąć lub zrelaksować się
odpowiednie narządy lub tkanki.

Typowy
przedstawiciel agonistów receptorów beta-adrenergicznych
to izoprenalina
(izadryna).
Ma działanie stymulujące
oba podtypy receptorów beta-adrenergicznych,
w związku z czym ma dość szeroki
spektrum działania.

Wpływanie
receptory adrenergiczne beta-1 mięśnia sercowego, on
zwiększa częstość akcji serca,
zwiększa przewodnictwo serca i siłę
cięcia, dzięki którym kilka
zwiększa ciśnienie skurczowe. W tym
jednocześnie wpływając na receptory beta-2 adrenergiczne
statków, prowadzi do ich ekspansji, oraz
ciśnienie rozkurczowe
znacznie zmniejszona.

W rezultacie średnia
ciśnienie krwi jest nieco
spadkowy. Izoprenalina
jest skutecznym środkiem rozszerzającym oskrzela
z powodu wzbudzenia receptorów beta-2 adrenergicznych
oskrzela i tak właśnie się dzieje
występowanie
ten efekt jest najczęściej stosowany
w klinice. Szybka inhalacja leku
zatrzymać ataki astmy oskrzelowej.

Jednak lek ma znaczące
ograniczenia aplikacji, jako jedna
od przeciwwskazań do stosowania
izoprenalina jest niedokrwienna
choroby serca i zaburzenia rytmu serca,
co często zdarza się u pacjentów z astmą.

Z powodu
z tym, teraz często używaj
selektywny
agoniści receptorów beta 2-adrenergicznych.
które obejmują na przykład salbutamol
i fenoterol,
który
ma minimalny wpływ na
receptory beta-1-adrenergiczne serca. Te

  • 31
  • narkotyki są
    środki wyboru teraz
    do zatrzymania i zapobiegania
    ataki astmy.
  • Inny
    ważne wskazanie do stosowania selektywnego
    beta-2-adrenomimetyki
    istnieje ryzyko poronienia lub przedwczesnego porodu
    poród od,
    wpływające na receptory beta-2 adrenergiczne macicy,
    te leki ją relaksują i zdejmują
    zwiększony ton.
  • Obecnie dostępne
    i selektywni agoniści receptorów beta-1-adrenergicznych
    (dobumin),
    które są stosowane jako kardiotoniczne
    lekarstwa na zaburzenia rytmu serca
    z powodu bloku przedsionkowo-komorowego.

Agoniści alfa, beta-adrenergiczni

Typowi przedstawiciele
ta grupa związków to adrenalina
i
noradrenalina.

Adrenalina
ma szerokie spektrum działania,
stymulowanie alfa 1-, | alfa 2-,
receptory beta-1- i beta-2-adrenergiczne. Na
duże naczynia obwodowe! adrenalina
ma środek zwężający naczynia krwionośne
należne działanie
aktywacja receptorów alfa-1-adrenergicznych,
jednocześnie rozszerza naczynia krwionośne
mięsień szkieletowy z powodu podniecenia
receptory adrenergiczne beta 2.

Adrenalina
stymuluje receptory adrenergiczne beta-1
serce, a tym samym wzmacnia
siła i tętno.
W rezultacie wpływ adrenaliny na tętnice
ciśnienie składa się z
inny, a nawet przeciwny
składniki.

Ciśnienie skurczowe
wyraźnie
wzrasta, a rozkurczowe - nieco
zmniejsza się, co powoduje
zwykle adrenalina powoduje wzrost
tętnica wtórna
ciśnienie, które
wtedy mogą zostać zastąpione niektórymi
niedociśnienie.

Wpływ na adrenalinę
receptory beta-2-adrenergiczne, przyczyny
rozszerzenie oskrzeli.
Lek zapewnia również relaks.
mięśnie gładkie
przewód pokarmowy
ścieżka głównie z powodu wzbudzenia
receptory alfa-adrenergiczne,
chociaż zaangażowane są beta-adrenoreceptory.

Mięśnie gładkie
pęcherz i macica również się rozluźniają
pod wpływem adrenaliny.
Po wkropleniu do oka adrenaliny
podnieca mięsień promieniowy źrenicy
oczy w rezultacie
rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic).

Ważne jest, aby to się zmniejszyło
rozważane ciśnienie śródgałkowe
konsekwencja zwiększonego wypływu płynu
z oka, a jednocześnie przychylnie nastawiony
adrenalina nie ma praktycznie żadnego wpływu.

Adrenalina w zwykłych dawkach
nie idzie krew-mózg
powoduje barierę, ale w wysokich dawkach powoduje
specyficzne działanie na centralny układ nerwowy,
opisane przez pacjentów
od zdenerwowania do okropnego
tragedia. Podobne odczucia powodują
adrenalina jako hormon wydzielany przez
różne stresujące sytuacje.

Z innych efektów adrenaliny
jest metaboliczny
działanie - glikogenoliza
i lipoliza, tj. rozkład glikogenu
oraz tłuszcze w tkankach i odpowiednio,
wzrost poziomu glukozy we krwi
i kwasy tłuszczowe.

Kliniczny
podanie
epinefryna oparta na powyższym
efekty. Ciężkie niedociśnienie,
z powodu szoku (traumatyczne,
anafilaktyczny),
jest nadal jednym z głównych
wskazania do stosowania adrenaliny.
Z zatrzymaniem akcji serca, wewnątrzsercowe
zastrzyki leku mogą przywrócić
jego aktywność skurczowa.

Oprócz
Ponadto można stosować lek
do leczenia bloku serca. Adrenalina
często dodawane do lokalnych rozwiązań
środki znieczulające do przedłużania i ulepszania
ich akcje. Może być adrenalina
stosowane w kompleksowej terapii
niedrożność oskrzeli
z powodu licznych skutków ubocznych
efekty praktycznie do leczenia
oskrzelowy
astma nie jest używana.

W praktyce oka
epinefryna jest często stosowana
leczenie jaskry.

Adrenomimetyki
działanie presynaptyczne

Typowy przedstawiciel
ta grupa to efedryna.
Mechanizm akcji
ze względu na fakt, że stymuluje uwalnianie
endogenna noradrenalina z pęcherzyków
w szczelinę synaptyczną, dzięki której
i zachodzi podniecenie receptorów adrenergicznych.

W rezultacie efedryna jest w stanie
wywierać swój efekt jako
na adrenoreceptory alfa i beta,
to znaczy przez główne efekty
jest podobny do adrenaliny. On jest gorszy
adrenalina w sile, ale
lepszy
według czasu trwania efektu.

Cnota
lek jest jego skutecznością
po przyjęciu doustnym Charakterystyczny dla efedryny
jest rozwój tachyfilaksji,
to jest szybkie uzależnienie, często
wielokrotne jego wprowadzenie.

to
ze względu na fakt, że pod wpływem leku
wyczerpane rezerwy mediatorów neuronalnych
zajezdnia, w związku z którą maleje
wyrzucenie do szczeliny synaptycznej
i odpowiednio spada wydajność
stymulacja współczulna.

Adrenonegatywny
fundusze są podzielone na fundusze
bezpośrednie działanie lub antagoniści adrenergiczni,
i środki działania presynaptycznego,
lub współczucie.
Blokery dla selektywności
działania są podzielone na fundusze,
głównie blokuje
głównie receptory alfa-adrenergiczne
blokowanie receptorów beta-adrenergicznych i
mające równy wpływ na oba podtypy
adrenoreceptory.

Typowi przedstawiciele
nieselektywne alfa-blokery
są lekami fentolaminowymi
i tropafen.

Blokują postsynaptyczne
obwodowe receptory alfa-adrenergiczne
naczynia krwionośne, powodując naczynia krwionośne
rozszerzać się i ciśnienie krwi
spadkowy.

Jednak z powodu
niespecyficzność ich działania
leki presynaptyczne również blokują
powstały receptory alfa-2 adrenergiczne
dlaczego naruszono mechanizm negatywny
odwrócić-

Noah
Komunikacja. Prowadzi to do nadmiernego uwolnienia.
noradrenalina od zakończenia nerwowego
i jego odbiór w dużych ilościach
do krwi, którą dociera do serca
i zaczyna stymulować receptory adrenergiczne beta-1
mięsień sercowy.

W związku z tym
rzadko stosuje się tropafen i fentolaminę
do leczenia nadciśnienia tętniczego
z powodu spowodowanego przez nich tachykardii
i zaburzenia rytmu serca.

Są używane częściej
z chorobami naczyń obwodowych
(zapalenie wsierdzia) i do diagnozy
guz chromochłonny (guz warstwy mózgu)
nadnercza o zwiększonym wydzielaniu
do krwi adrenaliny).

Selektywny
bloker alfa 1-adrenergiczny
to prazosin.

On nie jest
blokuje presynaptyczne
receptory alfa-2-adrenergiczne, a zatem nie
narusza mechanizm
negatywna opinia,
przeprowadzone przez nich.

Ten lek
jest jednym z najbardziej skutecznych
leki przeciwnadciśnieniowe w klinice.
Należy jednak pamiętać, że pierwszy
prazosyna może być skomplikowana
zapaść ortostatyczna, utrata
świadomości.

Pierwszy
klinicznie odpowiedni lek z tego
grupy powstały na początku lat 60,
i są obecnie używane w
klinika ponad dwadzieścia różnych
beta-blokery.

Ta grupa
narkotyki są bardzo ważne
w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego
systemy wystarczy powiedzieć, proszę pana
James Black został uhonorowany w 1988 roku
Nagroda Nobla za rozwój
oraz wprowadzenie pierwszych beta-blokerów.

Efekty farmakologiczne
zasadniczo beta-blokery
zależy od aktywności współczującej
systemy jednego lub drugiego przedmiotu oraz
słabo wyrażone w spoczynku. Najważniejsze efekty
beta-blokery manifestują się na
układ sercowo-naczyniowy i dalej
mięśnie gładkie.

Jeden
od pierwszego i wciąż najczęściej
używane beta-blokery
to anaprilin,
synonimy, których powinieneś również dobrze
pamiętajcie, jak pod tymi nazwami
lek ma również krążenie
Rosja, - propranolol, inderal, obzidan.

Anaprilin nie ma praktycznie żadnego wpływu na
serce
aktywność w spoczynku, ale ostrzega
tachykardia podczas wysiłku lub wysiłku,
zmniejsza stres serca
i szok
kiery. Prowadzi to do niższych wymagań.
serca w tlenie. Ten
działanie anapryliny stosuje się, gdy
spotkanie z dławicą piersiową.

Inny
ważny i nieco nieoczekiwany efekt
anaprilina to jego umiejętność
niższe ciśnienie krwi. To
działanie leku rozwija się stopniowo
i wymaga 3-4 tygodni ciągłego użytkowania
dla pełnego i trwałego efektu.

Mechanizm przeciwnadciśnieniowy
anaprilina jest złożona i obejmuje
składnik serca (spadek
tętno), nerkowe
(hamowanie syntezy reniny) i centralne
(tłumienie impulsu współczującego
na peryferie).

Znaczenie kliniczne
beta-blokery są bardzo duże. Przez
zasadniczo oni
są lekami z wyboru dla umiarkowanych
i umiarkowane nadciśnienie, z
nie mają tak często
podobne skutki uboczne,
jak zapaść ortostatyczna.

Oprócz
również za pomocą beta-blokerów
dusznica bolesna prowadzi do
w większości zmniejsza częstotliwość napadów
pacjentów i znacznie zmniejsza
ich potrzeba nitrogliceryny.
Stosowanie beta-blokerów po
pierwotny zawał mięśnia sercowego
znacznie zmniejsza ryzyko ponownego wystąpienia
zawał serca.

Inne ważne klinicznie
wskazaniem do użycia jest
jaskra - leki te zmniejszają
produkcja płynu wewnątrzgałkowego,
bez wpływu na zakwaterowanie i reakcję
źrenica do światła.
Główny efekt uboczny nieselektywności
beta-blokery to ich
oskrzeli
działanie z powodu blokady receptorów beta-2 adrenergicznych
oskrzela.

To
efekt nie ma większego znaczenia
nie astmatyków, ale u pacjentów z astmą lub
osoby uczulone ze skłonnością do skurczu oskrzeli
stosowanie nieselektywnych beta-blokerów
może prowadzić do ciężkiego skurczu oskrzeli.

Obecnie w klinice
ćwiczyć tam są selektywne
beta-1-blokery (atenolol,
metoprolol), praktycznie
nie wpływa na receptory beta-2 adrenergiczne
odpowiednio oskrzeli i naczyń krwionośnych
mieć minimalne skutki uboczne
efekty. Te leki są
leki z wyboru, jeśli są dostępne
współistniejące obturacyjne oskrzeli
zespół u pacjentów z dusznicą bolesną
lub nadciśnienie tętnicze.

Adrenomimetyki - czym są te leki, mechanizm działania i wskazania do stosowania

Adrenomimetyki to dość duża grupa środków farmakologicznych, które stymulują receptory adrenergiczne znajdujące się w ścianach naczyń krwionośnych i tkankach narządów.

Skuteczność ich działania polega na wzbudzeniu cząsteczek białka, co prowadzi do zmiany procesów metabolicznych i odchyleń w funkcjonowaniu poszczególnych narządów i struktur.

Co to są adrenoreceptory?

Absolutnie wszystkie tkanki ciała zawierają adrenoreceptory, które są specyficznymi cząsteczkami białka na błonach komórkowych.

Pod wpływem adrenaliny, zwężenia lub tętniaka ścian naczyń może wystąpić zwiększenie napięcia lub rozluźnienie tkanki mięśni gładkich. Adrenomimetyk pomaga zmienić wydzielanie śluzu z gruczołów, poprawić przewodnictwo impulsów elektrycznych i zwiększyć ton włókien mięśniowych itp..

Porównawczy wpływ agonistów adrenergicznych na receptory adrenergiczne pokazano w poniższej tabeli..

Różnorodność receptorów adrenergicznych
Alfa 1Są one zlokalizowane w małych tętnicach, a reakcja na noradrenalinę prowadzi do zwężenia ścian naczyń i zmniejszenia przepuszczalności małych naczyń włosowatych. Ponadto receptory te są zlokalizowane w tkance mięśni gładkich. Ze stymulującym działaniem dochodzi do wzrostu źrenicy, wzrostu ciśnienia krwi, zatrzymania moczu, zmniejszenia obrzęku i siły procesu zapalnego
Alfa 2Receptory A2 są wrażliwe na działanie adrenaliny i noradrenaliny, ale ich aktywacja prowadzi do zmniejszenia produkcji adrenaliny. Wpływ na cząsteczki alfa2 prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, zwiększenia przepuszczalności naczyń i poszerzenia ich światła
Betta 1Znajdują się one głównie w jamie serca i nerek, reagując na ekspozycję na noradrenalinę. Ich stymulacja prowadzi do wzrostu liczby skurczów serca, a także do zwiększenia bicia serca i przyspieszenia akcji serca
Beta 2Są one zlokalizowane bezpośrednio w oskrzelach, jamie wątroby i macicy. Stymulując B2, noradrenalina jest syntetyzowana, rozszerzając oskrzela i aktywując tworzenie glukozy w wątrobie, a także łagodząc skurcz
Beta 3Znajduje się w tkankach tłuszczowych i wpływa na rozpad komórek tłuszczowych poprzez uwalnianie ciepła i energii

Klasyfikacja agonistów adrenergicznych według mechanizmu działania

Adrenomimetyki są klasyfikowane zgodnie z mechanizmem działania leków na organizm ludzki.

Wyróżnia się następujące typy:

  • Działanie bezpośrednie - niezależnie wpływa na receptory, takie jak katecholaminy wytwarzane przez organizm ludzki;
  • Działanie pośrednie - prowadzi do pojawienia się katecholamin, które są wytwarzane przez samo ciało;
  • Działanie mieszane - połącz oba powyższe czynniki.

Ponadto bezpośrednio działający agoniści adrenergiczni mają własną klasyfikację (alfa i beta), co pomaga je rozdzielić według składników leków stymulujących adrenoreceptory.

Lista narkotyków

Pobudzanie receptorów receptorów adrenergicznych
Alfa 1Chlorowodorek fenylefryny (metazon)
Midodryna (Gutron)
Alfa 2Ksylometazolina (Galazolin)
Nafazolina (naftyzyna)
Oxymethazoline (Nazivin)
Klonidyna (klonidyna)
A-1, A-2, B-1, B2Epinefryna (chlorowodorek epinefryny lub wodorowinian)
A-1, A-2, B-1Norepinefryna (Wodorowinian Norepinefryny)

Wskazania do stosowania

Głównymi czynnikami, w których przepisywani są agoniści adrenergiczni, są:

  • Zapalenie błon śluzowych zatok, oczu, jaskry;
  • Patologia układu oddechowego z zwężeniem oskrzeli i astmą oskrzelową;
  • Znieczulenie miejscowe;
  • Zakończenie kurczliwości struktur serca;
  • Nagły spadek ciśnienia krwi;
  • Warunki szoku;
  • Niewydolność serca;
  • Śpiączka hipoglikemiczna.

Jakie są specjalne czynniki adrenomimetyczne działania pośredniego??

Stosowane są nie tylko leki bezpośrednio związane z receptorami adrenergicznymi, ale także inne, wywierające pośredni efekt, blokujące rozkład adrenaliny i noradrenaliny, obniżające nadmiar adrenomimetyków.

Najczęstsze leki pośrednie to imipramina i efedryna..

Zgodnie z podobieństwem efektów z lekiem efedryna jest porównywana z efedryną, której zaletą jest możliwość stosowania bezpośrednio w jamie ustnej, a działanie jest znacznie dłuższe.

Charakterystyczną cechą adrenaliny jest stymulacja receptorów mózgowych, spowodowana wzrostem tonu ośrodka oddechowego.

Ten lek jest przepisywany w celu zapobiegania astmie przy niskim ciśnieniu krwi, stanach wstrząsu, a także jest stosowany w nieżytu nosa w terapii miejscowej..

Niektóre odmiany agonistów adrenergicznych mogą przenikać barierę krew-mózg i wywoływać w nich efekt lokalny, co pozwala na ich zastosowanie w celach psychoterapeutycznych jako antydepresantów.

Stwierdzono, że inhibitory monoaminooksydazy, które zapobiegają deformacji endogennych amin, noradrenaliny i serotoniny, zwiększają ich liczbę na receptorach adrenergicznych.

Fotochemia działania rozszerzającego oskrzela adrenomimetyki

Tetrindol, Moclobemid i Nialamid są stosowane w leczeniu stanów depresyjnych.

Czym są nieselektywne adrenomimetyki?

Preparaty tej postaci mają właściwość wzbudzania zarówno receptorów alfa, jak i beta, wywołując szereg odchyleń w większości tkanek ciała. Nieselektywnym agonistą adrenergicznym jest adrenalina, a także noradrenalina.

Pierwszy, adrenalina, stymuluje wszystkie rodzaje receptorów..

Jego główne działania wpływające na strukturę osoby to:

  • Zwężenie ścian naczyń krwionośnych i błon śluzowych, rozszerzenie ścian naczyń mózgowych, tkanki mięśniowej i naczyń krwionośnych struktury serca;
  • Wzrost liczby funkcji skurczowych i siły skurczów mięśnia sercowego;
  • Zwiększenie wymiaru oskrzeli, zmniejszenie wydzielania śluzu przez gruczoły oskrzeli, usunięcie obrzęków.

Ten nieselektywny agonista adrenergiczny jest stosowany podczas udzielania pomocy w nagłych wypadkach podczas alergii, stanów szoku, zatrzymania skurczów serca, śpiączki o charakterze hipoglikemicznym. Do środków znieczulających dodaje się adrenalinę, aby wydłużyć czas ich działania..

Działanie noradrenaliny w przeważającej części jest podobne do skuteczności adrenaliny, ale jej nasilenie jest mniejsze. Oba leki mają taki sam wpływ na tkankę mięśni gładkich i procesy metaboliczne..

Norepinefryna pomaga zwiększyć siłę skurczu mięśnia sercowego, zwęzić naczynia krwionośne i zwiększyć tempo ciśnienia krwi, ale liczba skurczów mięśnia sercowego może się zmniejszyć, co jest spowodowane stymulacją innych receptorów komórkowych tkanek serca.

Głównymi czynnikami, w których stosuje się noradrenalinę, są stany szokowe, sytuacje traumatyczne i zatrucia toksynami, gdy ciśnienie krwi spada.

Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia napadu hipotonicznego, niewydolności nerek (w przypadku przedawkowania), śmierci tkanek skóry w miejscu wstrzyknięcia i zwężenia małych naczyń włosowatych.

Adrenalina i noradrenalina

Jaki jest efekt leczenia agonistami alfa-adrenergicznymi?

  • Ta podgrupa leków jest lekiem, który przede wszystkim wpływa na receptory alfa-adrenergiczne..
  • Tutaj jest podział na dwie kolejne podgrupy: selektywną (dotyczy 1 typu) i nieselektywną (wpływa na oba typy receptorów alfa).
  • Do nieselektywnych leków należą noradrenalina, która oprócz receptorów alfa stymuluje również receptory beta.

Leki wywołujące pobudzenie adrenergiczne alfa-1 obejmują midodrynę, etyleprynę i mezaton..

Leki te mają dobry wpływ na warunki szoku, zwiększając ton naczynia, zwężając małe naczynia, co prowadzi do ich stosowania pod zmniejszonym ciśnieniem i warunkami szoku.

Leki wywołujące pobudzenie receptorów adrenergicznych alfa-2 są dość powszechne, ponieważ możliwe jest ich stosowanie miejscowe. Najczęstsze: Vizin, Naftyzyna, Ksylometazolina i Galazolin.

Są stosowane w leczeniu ostrego zapalenia zatok i oczu. Wskazaniami do stosowania są: nieżyt nosa zakaźnego lub alergicznego pochodzenia, zapalenie spojówek, zapalenie zatok.

Leki te są bardzo poszukiwane, ponieważ efekt pojawia się wystarczająco szybko i uwalnia pacjenta od niedrożności nosa. Ale przy długotrwałym stosowaniu lub przedawkowaniu może wystąpić uzależnienie i atrofia błon śluzowych, których nie można już zmienić.

  1. Ponieważ podczas stosowania tych leków mogą wystąpić miejscowe podrażnienia i atrofia błon śluzowych, a także wzrost ciśnienia krwi, naruszenie rytmu skurczów serca, zabronione jest ich stosowanie przez długi czas.
  2. W przypadku niemowląt, pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, pacjentów z cukrzycą i jaskrą takie leki mają przeciwwskazania.
  3. W przypadku dzieci wykonuje się specjalne krople z niższą dawką agonistów adrenergicznych, ale ważne jest również, aby stosować je zgodnie z zalecaną dawką.

Działanie ogólnoustrojowe na organizm wywierane jest przez selektywne adrenomimetyki alfa-2 o działaniu centralnym. Są w stanie przejść przez barierę krew-mózg i stymulować receptory adrenergiczne w mózgu..

Wśród tych leków najczęstsze są klonidyna, katapresan, dopegit, metyldop, które są stosowane w leczeniu nadciśnienia.

Mają następujący efekt:

  • Zmniejsz produkcję wody w jelicie cienkim;
  • Mają działanie uspokajające i przeciwbólowe;
  • Zmniejszyć ciśnienie krwi i tętno
  • Przywraca rytm serca;
  • Ogranicz produkcję śliny i łez.

Dlaczego beta-adrenomimetyki są wyjątkowe?

Receptory beta są zlokalizowane w większym stopniu w jamie serca (beta-1) oraz w tkankach mięśni gładkich oskrzeli, ścian naczyń krwionośnych, pęcherza i macicy (beta-2). Ta grupa może wpływać zarówno na jeden receptor (selektywny), jak i nieselektywny - stymulując kilka receptorów jednocześnie..

  • Adrenostymulanty z tej grupy mają taki mechanizm działania - aktywują ściany naczyń i narządy.
  • Skuteczność ich działania polega na zwiększeniu liczby i siły skurczów wszystkich elementów strukturalnych serca, zwiększeniu ciśnienia krwi, a także poprawie przewodności impulsów elektrycznych.
  • Leki z tej grupy skutecznie rozluźniają tkankę mięśni gładkich macicy i oskrzeli, dlatego są dość skutecznie stosowane w leczeniu zwiększonego napięcia tkanki mięśniowej macicy w okresie ciąży, ryzyka poronienia i leczenia astmy.

Selektywny agonista receptorów beta-1 adrenergicznych - Dobutamina, stosowany w krytycznych warunkach układu sercowego. Jest stosowany w ostrej lub przewlekłej niewydolności serca, której organizm nie jest w stanie zrekompensować..

Wystarczająca popularność zyskała selektywnych agonistów receptorów beta-2 adrenergicznych. Leki tego rodzaju pomagają rozluźnić tkanki mięśni gładkich oskrzeli, co nadaje im nazwę rozszerzające oskrzela.

Leki z tej grupy charakteryzują się szybką skutecznością i mogą być stosowane w leczeniu astmy, szybko zatrzymując objawy braku powietrza. Najczęstsze leki to terbutalina i salbutamol, które są wytwarzane w postaci inhalatorów.

Leki te nie mogą być stosowane w sposób ciągły i w dużych dawkach, ponieważ możliwy jest rozwój zaburzeń rytmu serca, nudności i odruchów wymiotnych..

Leki długoterminowe (Volmax, Salmeterol) mają znaczący plus w porównaniu z wyżej wymienionymi lekami: można je stosować przez długi czas i mają działanie zapobiegawcze, aby zapobiec wystąpieniu objawów braku powietrza.

Salmeterol, który trwa 12 godzin lub dłużej, ma najdłuższy efekt. Narzędzie ma właściwość wielokrotnej stymulacji adrenoreceptora.

Aby zmniejszyć napięcie mięśni macicy, z ryzykiem porodu z wyprzedzeniem, zaleca się naruszenie jego funkcji skurczowej podczas skurczów z ryzykiem ostrego głodu tlenu u płodu, Ginipral. Działania niepożądane mogą obejmować zawroty głowy, drżenia, zaburzenia rytmu skurczów serca, czynność nerek i niskie ciśnienie krwi..

Nieselektywnymi agonistami receptorów beta-adrenergicznych są izadryna i orciprenalina, które stymulują zarówno receptory beta-1, jak i beta-2..

Pierwszy z nich, Isadrin, stosuje się w terapii ratunkowej w patologii serca, aby zwiększyć częstość akcji serca przy ciężkim niskim ciśnieniu krwi lub zablokować szlak przedsionkowo-komorowy..

Wcześniej lek był przepisywany na astmę, ale teraz, ze względu na ryzyko działań niepożądanych na serce, preferowani są selektywni agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych. Przeciwwskazaniem jest niedokrwienie serca, a tej patologii towarzyszy astma u osób starszych.

Drugi z nich, orciprenalina, jest przepisywany w leczeniu niedrożności oskrzeli w astmie, karetce pogotowia w patologiach serca - patologicznie zmniejszonej liczbie skurczów serca, blokowaniu szlaków przedsionkowo-komorowych lub zatrzymaniu akcji serca.

Leki długo działające

Jak podaje się adrenomimetyki??

Leki z tej grupy mają bezpośredni lub pośredni wpływ na całe narządy ludzkiego ciała, w strukturze których znajdują się tkanki mięśniowe.

Możesz wprowadzić leki do organizmu na różne sposoby:

  • Wprowadzenie adrenaliny do mięśnia skutecznie podnosi ciśnienie krwi;
  • Lokalne podawanie leków polega na stosowaniu takich rodzajów: kropli do oczu, aerozoli, aerozoli, maści itp.;

Podawanie dożylne jest równie powszechne, szczególnie w przypadku pilnej potrzeby przyjmowania leków.

Dość często leki z tej grupy są łączone ze środkami znieczulającymi przez długi czas.

Jakie mogą wystąpić działania niepożądane?

Przy niewłaściwym stosowaniu, przedawkowaniu lub długotrwałym stosowaniu blokerów adrenergicznych mogą wystąpić działania niepożądane, w tym:

  • Pobudzenie psychoruchowe;
  • Niskie ciśnienie;
  • Uzależnienie od składników leku i brak skuteczności;
  • Zaburzenia rytmu serca;
  • Kryzys nadciśnieniowy.

Zaburzenia rytmu serca

Zapobieganie w celu poprawy wydajności

Zalecane są następujące działania:

  • Odpowiednie odżywianie;
  • Utrzymanie bilansu wodnego;
  • Bardziej aktywny styl życia;
  • Aktywny sport;
  • Wybierz dawkę z lekarzem;
  • Wykonuj regularne badania podczas leczenia.

Wideo: adrenomimetyki

Wniosek

Leki z tej grupy mają doskonały efekt jako terapia w szerokim zakresie patologii. Jednak leki mają osobne działania niepożądane, dlatego agonistów adrenergicznych należy stosować dopiero po wyznaczeniu wykwalifikowanego specjalisty.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z cukrzycą, wyraźnymi złogami miażdżycy w naczyniach mózgu z nadciśnieniem i patologiami tarczycy.

Przed użyciem narkotyków skonsultuj się z lekarzem.

Nie stosuj samoleczenia i bądź zdrowy!

Ważne Jest, Aby Zdawać Sobie Sprawę Z Naczyń