Czym są alfa-adrenolityki, a które są bardziej skuteczne

Blokery alfa-adrenergiczne to leki, które blokują wrażliwość receptorów komórkowych na adrenalinę. Receptory te znajdują się we wszystkich tkankach ciała. Blokery alfa-adrenergiczne mają różne obszary i mechanizmy działania. Zapewnia to indywidualny wybór leków z uwzględnieniem obrazu klinicznego, a także konkretnego leczenia każdej choroby.

Ogólny mechanizm działania alfa-blokerów

W sercu i ścianach naczyń krwionośnych znajdują się receptory, które reagują na uwalnianie adrenaliny i noradrenaliny do krwioobiegu. Adrenoblokery alfa i beta blokują reakcję receptora, zapobiegając wpływowi neuroprzekaźników na układ sercowo-naczyniowy i inne układy. Podczas blokowania receptorów adrenergicznych występuje:

  • Rozszerzenie naczyń krwionośnych, prowadzące do obniżenia ciśnienia krwi, zmniejszenia obciążenia serca.
  • Obniżenie poziomu glukozy we krwi poprzez poprawę jej wchłaniania. Komórki stają się bardziej podatne na insulinę.
  • Zwężenie światła oskrzeli.

Takie efekty są nieodłączne we wszystkich lekach w tej grupie. Dodatkowe działanie zależy od rodzaju leku, jego przynależności do alfa lub beta-blokerów..

Klasyfikacja leków

Istnieją dwa rodzaje receptorów a - a1, a2. Leki działające na nie są nazywane:

  • Blokery alfa-1. Wpływają na receptory a1 bez wpływu na typ a2. Drugie imię to selektywne blokery adrenergiczne. Ich działanie rozszerza naczynia obwodowe i wewnętrzne.
  • Blokery alfa-2. Receptory typu A2 są zablokowane, co powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, lepsze ukrwienie narządów miednicy. Ze względu na wpływ na naczynia krwionośne A2-blokery najnowszej generacji nie są stosowane w kardiologii. Znalazł zastosowanie w innych obszarach.
  • Blokery receptorów a1 i a2. Nazywa się je nieselektywnymi. Dają krótkotrwały efekt rozszerzenia naczyń i normalizacji ciśnienia krwi. W ciągu godziny z powodu zablokowania receptorów typu 2 wskaźniki wracają do normy.

Do kogo są mianowani i kiedy są zabronione

Środki związane z selektywnymi blokerami A1 są stosowane w leczeniu takich patologii:

  • Choroby sercowo-naczyniowe, którym towarzyszy wzrost ciśnienia krwi. Blokery A1 zmniejszają ciśnienie na kilka godzin do jednego dnia. Dawkowanie oblicza się indywidualnie, a także harmonogram leczenia.
  • Rozrost prostaty, jako część złożonej terapii. Blokery A1 powodują rozluźnienie mięśni gładkich prostaty, co zmniejsza nasilenie bólu.

Blokery typu A2 są stosowane w leczeniu chorób układu rozrodczego i dróg moczowych. Leki te zwiększają krążenie krwi w narządach miednicy..

Nieselektywne, wpływające na receptory a1, a1, są stosowane w leczeniu skutków udaru, a także w procesach wrzodziejących, upośledzonego obwodowego przepływu krwi.

Zabrania się używania narkotyków, jeśli u osoby zdiagnozowano:

  • alergia na składniki leku;
  • niewydolność wątroby spowodowana dowolną chorobą tego narządu;
  • niedociśnienie - niskie ciśnienie krwi;
  • ciąża i okres karmienia piersią;
  • zwężenie aorty i inne wady serca;
  • bradykardia - wolne bicie serca, w którym puls jest mniejszy niż 60 na minutę, ale przerwy między uderzeniami serca nie są przerywane;
  • astma, obturacyjna choroba płuc w ostrej fazie, zawodowe choroby płuc (pylica płuc itp.). Leki zwężają światło oskrzeli, u osób z chorymi płucami prowadzi to do niewydolności oddechowej.

Pierwsze użycie leku odbywa się pod nadzorem lekarza. Jest to konieczne ze względu na indywidualną reakcję każdego pacjenta..

W zależności od stanu osoby po pierwszej dawce leku lekarz może zwiększyć lub zmniejszyć dawkę. Nie możesz sam zmieniać terminów.

Lista leków - a-blokery

Lista leków przepisywanych przez lekarzy obejmuje takie leki:

KategoriaSubstancja czynna i opisNazwa handlowa
Blokery A1Doksazosyna. Po podaniu szybko obniża ciśnienie krwi. Działa przez długi czas, powoduje działania niepożądane rzadziej niż inne środki.Artesin, Doksazosyna, Cardura, Omnic, Sonisin, Tulosin
Prazosin. Obniża ciśnienie krwi, często stosowane jako jedyny sposób leczenia.Prazosin
Terazosin. Oprócz obniżania ciśnienia wpływa na receptory układu moczowo-płciowego. Przypisuj łagodny przerost prostaty.Kornam Setegis
Blokery A2Johimbina. Zwiększa dopływ krwi do układu moczowego i rozrodczego. Odbiór prowadzi do zwiększenia libido i normalizacji siły działania.Johimbina
Blokery A1-A2Nicergolina. Długotrwałe użytkowanie częściowo lub całkowicie przywraca przystające funkcje. Efekt ten osiąga się poprzez zwiększenie krążenia krwi w mózgu.Nicergoline, Sermion
PROROXANE Łagodzi swędzenie, zmniejsza syntezę hormonów zwrotnych. Normalizuje wysokie ciśnienie krwi.Propoksan

Niekorzystne skutki

Niektóre osoby odczuwają działania niepożądane po zażyciu alfa-blokerów. Obejmują one:

  • Naruszenie aktywności nerwowej. Osoba staje się senna lub nerwowa, szybko się męczy.
  • Gwałtowny spadek ciśnienia wraz ze zmianą pozycji ciała. Prowadzi do zawrotów głowy, omdlenia.
  • Zwiększenie tętna, zaburzenia rytmu serca. Występuje z przedawkowaniem, indywidualną nietolerancją leku.
  • Awarie w przewodzie pokarmowym. Pojawiają się wymioty, nudności, zaparcia lub biegunka.

Jeśli się pojawią, musisz skonsultować się z lekarzem, aby znaleźć lek o mniej wyraźnym działaniu negatywnym.

Interakcje z innymi lekami

W leczeniu chorób sercowo-naczyniowych i urologicznych leki te są łączone z beta-blokerami, diuretykami (diuretykami). Kombinacji leków i ich dawek nie można wybierać i zmieniać niezależnie - tylko zgodnie z zaleceniami lekarza.

Zabrania się łączenia z blokerami wapnia. Czynniki te prowadzą również do rozszerzenia naczyń i spadku ciśnienia. W połączeniu z blokerami adrenergicznymi występuje zbyt duży spadek ciśnienia, możliwa jest bradykardia, zatrzymanie akcji serca.

Przed przyjęciem jakichkolwiek leków blokujących receptory alfa należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach. Znając te informacje, lekarz wybierze bloker, który nie zmniejszy skuteczności leczenia innych chorób, ale jednocześnie poradzi sobie z nadciśnieniem tętniczym lub inną chorobą.

Lista najlepszych alfa-blokerów, opis i zasada ich działania

Alfa-blokery stały się popularne w medycynie w połowie XX wieku. Dziś są uważane za niezbędne w leczeniu wielu chorób. Głównymi właściwościami tych funduszy są rozluźnienie naczyń krwionośnych, eliminacja skurczu, normalizacja krążenia krwi, poprawa odpływu moczu, co jest szczególnie ważne dla pacjentów z zapaleniem gruczołu krokowego lub gruczolaka, a także pacjentów z nadciśnieniem. W tej chwili istnieje kilka generacji leków, które poprawiają się każdego roku, stając się bezpieczniejsze i bardziej skuteczne. Rozważ najlepsze z nich i ich funkcje.

Zasada działania i rodzaje

Blokery alfa-adrenergiczne to leki, które mają inny, zależny od grupy wpływ na receptory znajdujące się w ścianach tętnic, żyłach, mięśniu sercowym i mięśniach gładkich. Kiedy wytwarzana jest adrenalina i noradrenalina, reagują wysyłając impulsy do układu nerwowego. Występuje zwężenie naczyń, w wyniku czego wzrasta ciśnienie, światło krwi zwęża się.

Dzięki działaniu alfa-blokerów ten złożony łańcuch biochemiczny zostaje przerwany. Ta właściwość jest szeroko stosowana w kardiologii do leczenia nadciśnienia lub urologii chorób związanych z trudnościami w oddawaniu moczu z powodu zapalenia gruczołu krokowego..

Istnieją również blokery receptorów alfa-2 adrenergicznych, które są stosowane rzadziej. Mają odwrotny efekt, zwiększając wrażliwość receptorów i zwiększając napięcie naczyniowe..

Ważne! Leki z tej grupy farmakologicznej powinny być przepisywane wyłącznie przez lekarza prowadzącego po przejściu pełnego badania.

Właściwości grupy leków:

  • Popraw krążenie krwi, rozluźnij tętnice, usprawnij krążenie krwi bez zwiększania tętna,
  • W nadciśnieniu niezbędne są blokery alfa-adrenergiczne, aby zmniejszyć obciążenie mięśnia sercowego, co jest niebezpieczne dla rozwoju patologii serca. Zwiększone ciśnienie prowadzi do tego, że mięsień musi silniej kurczyć się i częściej przepychać krew przez ściśnięte naczynia. Blokery adrenergiczne szybko je rozluźniają, zmniejszają częstość akcji serca, zapobiegają powikłaniom układu sercowo-naczyniowego,
  • Popraw jakość krwi. Przy regularnym stosowaniu alfa-blokerów zmniejsza się stężenie szkodliwego cholesterolu i trójglicerydów we krwi. Ta właściwość służy do leczenia i zapobiegania nadciśnieniu powikłanemu przez miażdżycę tętnic. Leki zapobiegają gromadzeniu się złogów cholesterolu na wewnętrznych ściankach naczyń krwionośnych,
  • Zmniejsz poziom cukru, popraw absorpcję glukozy i wrażliwość na insulinę u pacjentów z różnymi typami cukrzycy,
  • Mają działanie przeciwzapalne, które jest skutecznie stosowane w leczeniu patologii urologicznych. Na przykład w przypadku zapalenia gruczołu krokowego, łagodnego przerostu prostaty, upośledzonego wydalania moczu,
  • Zapewnij zmniejszony opór w naczyniach obwodowych, który jest odpowiedni do radzenia sobie z wysokim ciśnieniem krwi,
  • Gładkie mięśnie znajdujące się w pęcherzu, prostacie i cewce moczowej są rozluźnione.,
  • Długotrwałe stosowanie leków z tej grupy eliminuje przerost mięśnia sercowego lewej komory.

Jednocześnie alfa-adrenolityki typu 2, wręcz przeciwnie, zwężają naczynia krwionośne, powodują wzmożoną syntezę noradrenaliny, stymulują centralny układ nerwowy, zwiększają pobudzenie seksualne i pozytywnie wpływają na erekcję u mężczyzn.

Klasyfikacja

Wyróżnia się dwa główne rodzaje leków. Każda z nich wyróżnia się zestawem dodatkowych właściwości, zakresu i pochodzenia.

  • Selektywny. Mają wpływ na receptory A1. Ta grupa nie zakłóca uwalniania katecholamin. Zaletą jest to, że nie ma zmiany częstości akcji serca i poziomu glukozy we krwi. Stosowanie takich leków prowadzi do zmniejszenia uwalniania noradrenaliny w zakończeniach nerwowych, co powoduje wzrost ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem. Selektywne blokery alfa są podzielone na grupy, w zależności od czasu trwania efektu terapeutycznego,
  • Nieselektywne. Są to skuteczne leki zapobiegające kryzysowi nadciśnieniowemu. Blokują receptory, jednocześnie zwiększając częstość akcji serca. Dlatego ciśnienie krwi gwałtownie spada. W przypadku długotrwałego leczenia nadciśnienia nie stosuje się ich ze względu na występowanie działań niepożądanych przy długotrwałym stosowaniu.

Wskazania do stosowania

Blokery adrenergiczne są przepisywane na różne choroby układu sercowo-naczyniowego i układu moczowo-płciowego. Mechanizm działania i wpływu na organizm zależy od wybranej grupy leków.

Selektywne blokery alfa1 powinny być stosowane w następujących przypadkach:

  • wysokie ciśnienie krwi,
  • nadciśnienie powikłane zaburzeniami metabolicznymi w organizmie, cukrzycą typu 1 i typu 2,
  • choroby zapalne prostaty, łagodny rozrost.

Nieselektywne alfa-adrenolityki są przepisywane na takie patologie:

  • złogi miażdżycowe,
  • patologia ośrodkowego układu nerwowego,
  • guz chromochłonny,
  • zaburzenia krążenia w naczyniach obwodowych,
  • zapalenie wsierdzia,
  • zespół odstawienia,
  • upośledzenie umysłowe,
  • patologie naczyniowe aparatu przedsionkowego,
  • Zespół Raynauda.

Ważne: blokery adrenergiczne alfa-2 częściej powodują działania niepożądane. Pobudzają układ nerwowy, zwiększają częstość akcji serca, zwiększają ciśnienie krwi.

Zastosowanie w urologii

Alfa-blokery są stosowane do objawowego leczenia procesów zapalnych w prostacie, łagodnego wzrostu tkanek.

Regularne przyjmowanie leków prowadzi do stabilnego rozszerzenia naczyń krwionośnych, poprawy dopływu krwi do komórek i łagodzi skurcz mięśni gładkich. Z tego powodu oddawanie moczu jest bezpiecznie przywracane, zmniejsza się ból i dyskomfort. Istnieje również szybkie uwolnienie gruczołu krokowego z sekretu, który stagnuje podczas procesu zapalnego i staje się sprzyjającym środowiskiem do rozmnażania patogennej mikroflory.

Lista leków przepisywanych mężczyznom z zapaleniem gruczołu krokowego i przerostem:

  • Terazosin. Okrągłe żółtawe tabletki zawierające 2 i 5 mg substancji aktywnej. Jest przepisywany w leczeniu niedrożności cewki moczowej, która jest spowodowana łagodną proliferacją tkanki prostaty. Dzięki mechanizmowi działania terazosin rozluźniają się mięśnie szyi i pęcherza. Lek rozszerza tętniczki, co pomaga zmniejszyć opór obwodowy i obciążenie mięśnia sercowego. Jest szybko wchłaniany do krwi i zaczyna działać. Przeciwwskazania: infekcje dróg moczowych, nadwrażliwość, bezmocz, upośledzone wchłanianie laktozy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niedokrwieniem serca.,
  • Doksazosyna. Tabletki 1, 2 lub 4 mg substancji aktywnej. Z powodu selektywnego blokowania receptorów zlokalizowanych w szyi pęcherza i mięśniach gruczołu krokowego objawy oddawania moczu są eliminowane. Przywrócono pełne ukrwienie, zmniejszono ból podczas oddawania moczu. Lek ma również działanie przeciwnadciśnieniowe, dzięki czemu jest stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. Dozwolone jest stosowanie do pacjentów z astmą, przerostem lewej komory. Regularne stosowanie leku pomaga zmniejszyć ilość złego cholesterolu, trójglicerydów w osoczu. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę zgodność doksazosyny z niektórymi lekami z grupy inhibitorów fosfodiesterazy. W takim połączeniu lek może drastycznie obniżyć ciśnienie krwi, powodując zapaść,
  • Sonisin. Substancją czynną w swoim składzie jest chlorowodorek tamsulosyny, który należy do grupy blokerów adrenergicznych alfa-1. Jego selektywny efekt umożliwia stosowanie leku w leczeniu chorób gruczołu krokowego bez obniżania ciśnienia krwi. Lek ma bardzo wysoką biodostępność - około 97%. To pozwala mu konkurować z innymi przedstawicielami tej grupy. Ponadto nie ma między nimi różnic w działaniu terapeutycznym,
  • Alfuzosyna. Należy do grupy blokerów receptora alfa-1. Jest wskazany w leczeniu łagodnego przerostu prostaty, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Tabletki są powlekane, co pozwala na stopniowe uwalnianie substancji czynnych w celu uzyskania przedłużonego efektu terapeutycznego. Po podaniu doustnym substancje czynne są wchłaniane do osocza z przewodu pokarmowego. Po 3 godzinach osiągane jest maksymalne stężenie. Lista przeciwwskazań: poważne uszkodzenie nerek i wątroby, nadwrażliwość na składniki, obecność niedociśnienia ortostatycznego w wywiadzie.

Aplikacja kardiologiczna

Blokery alfa są często stosowane w leczeniu zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. Mają wyraźny efekt hipotensyjny, który służy do zatrzymania kryzysu nadciśnieniowego i przedłużonego leczenia wysokiego ciśnienia krwi.

Ważny! Leki są sprzedawane w aptece bez recepty, ale nie zaleca się ich przyjmowania na własną rękę. To może być szkodliwe.

Są one również stosowane w kardiologii do zapobiegania i leczenia miażdżycy. Przyjmowanie leków praktycznie nie wpływa na częstość akcji serca, co jest ważne w przypadku niektórych chorób mięśnia sercowego. Dodatkowo ich skład poprawia krążenie krwi, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy.

W przypadku nadciśnienia tętniczego powikłanego niewydolnością serca, jednoczesne stosowanie beta i alfa-adrenolityków jest połączone. Stabilny efekt terapeutyczny osiąga się po 1-3 miesiącach regularnego przyjmowania leków. Nie możesz anulować leczenia bez konsultacji z lekarzem.

Lista leków szczególnie poszukiwanych w kardiologii:

  • Fentolamina Blokuje receptory alfa 1 i 2 adrenergiczne. Jest przepisywany na patologie objawiające się w wyniku upośledzenia krążenia obwodowego. Z powodzeniem stosuje się go w leczeniu zapalenia wsierdzia, zespołu Raynauda, ​​odleżyn, nieleczących się owrzodzeń troficznych. Dozwolone podawanie dożylne w niewydolności serca i podczas ostrej fazy zawału mięśnia sercowego powikłanego nadciśnieniem tętniczym, ale ściśle pod nadzorem kardiologa. Substancje czynne szybko przywracają ukrwienie tkanek, narządów i skóry. Przeciwwskazania: nadwrażliwość, niedociśnienie, miażdżyca mózgu, ciężkie uszkodzenie nerek, wrzód żołądka lub dwunastnicy w ostrej fazie,
  • Prazosin. Tabletki zawierające 1 mg substancji czynnej. Dawkowanie leku jest przepisywane przez lekarza prowadzącego zgodnie z wynikami badania. Skutecznie obniża ciśnienie krwi, zmniejsza opór obwodowy. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się stężenie cholesterolu we krwi. Weź 2-3 razy dziennie, niezależnie od jedzenia.,
  • Tropafen. Zmniejsza skurcz naczyń, ciśnienie krwi. Zmniejszenie oporu obwodowego i poprawa krążenia krwi pomaga leczyć owrzodzenia troficzne, przywrócić uszkodzoną skórę, która jest stosowana w leczeniu odleżyn. W przypadku kryzysu nadciśnieniowego atak zostaje zatrzymany, obciążenie mięśnia sercowego jest zmniejszone. Pomaga to zapobiegać rozwojowi powikłań w postaci zawału mięśnia sercowego. Po podaniu dożylnym, domięśniowym lub podskórnym lek szybko wykazuje właściwości przeciwnadciśnieniowe. W rzadkich przypadkach rozwijają się działania niepożądane - gwałtowny spadek ciśnienia krwi, przyspieszenie akcji serca,
  • Kardura. Lek ma złożony efekt. Skutecznie obniża ciśnienie krwi, zapobiega rozwojowi powikłań spowodowanych przełomem nadciśnieniowym, ułatwia oddawanie moczu z zapaleniem lub przerost gruczołu krokowego. Substancja czynna (doksazosyna) nie powoduje uzależnienia przy długotrwałym stosowaniu. Obniżenie ciśnienia krwi następuje poprzez wyeliminowanie skurczu ściany naczynia. Poprawia to krążenie krwi. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez jeden dzień po przyjęciu jednej dawki. Długotrwały efekt zmniejsza obciążenie błon śluzowych żołądka. Cena waha się od 200 rubli,
  • Kornam Odnosi się do długo działających selektywnych blokerów alfa. Eliminuje zwężenie naczyń niż szybko obniża ciśnienie krwi. Jego stosowanie u pacjentów z astmą oskrzelową jest dozwolone. Stosowany jako monoterapia w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Pełny przegląd wszystkich rodzajów blokerów adrenergicznych: selektywne, nieselektywne, alfa, beta

Z tego artykułu dowiesz się: czym są blokery adrenergiczne, na jakie grupy są podzieleni. Mechanizm ich działania, wskazania, lista leków blokujących adrenergię.

Autor artykułu: Alexander Burguta, ginekolog-położnik, wyższe wykształcenie medyczne ze stopniem medycyny ogólnej.

Adrenolityki (blokery adrenergiczne) to grupa leków blokujących impulsy nerwowe reagujące na noradrenalinę i adrenalinę. Ich działanie lecznicze jest przeciwieństwem działania adrenaliny i noradrenaliny na organizm. Nazwa tej grupy farmaceutycznej mówi sama za siebie - zawarte w niej leki „zakłócają” działanie receptorów adrenergicznych zlokalizowanych w sercu i ścianach naczyń krwionośnych.

Takie leki są szeroko stosowane w praktyce kardiologicznej i terapeutycznej w leczeniu chorób naczyń i serca. Często kardiolodzy przepisują je osobom starszym, u których zdiagnozowano nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca i inne patologie sercowo-naczyniowe..

Klasyfikacja blokerów adrenergicznych

Istnieją 4 rodzaje receptorów w ścianach naczyń krwionośnych: receptory beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergiczne. Najczęstsze są adrenobloki alfa i beta, które „wyłączają” odpowiednie receptory adrenaliny. Istnieją również alfa-beta-blokery, które jednocześnie blokują wszystkie receptory.

Środki z każdej grupy mogą być selektywne, selektywnie zakłócając tylko jeden rodzaj receptora, na przykład alfa-1. I nieselektywne z jednoczesnym blokowaniem obu typów: beta-1 i -2 lub alfa-1 i alfa-2. Na przykład selektywne beta-blokery mogą wpływać tylko na beta-1.

Rodzaje blokerów alfaRodzaje beta-blokerów
Blokery alfa-1Selektywne blokery beta-1
Blokery alfa 2Nieselektywne blokery receptorów beta-1,2
Blokery alfa-1 i -2

Ogólny mechanizm działania blokerów adrenergicznych

Kiedy noradrenalina lub adrenalina są uwalniane do krwioobiegu, receptory adrenergiczne natychmiast reagują, kontaktując się z nim. W wyniku tego procesu w ciele występują następujące efekty:

  • statki są zwężone;
  • puls przyspiesza;
  • wzrasta ciśnienie krwi;
  • wzrost poziomu glukozy we krwi;
  • oskrzela rozszerzają się.

Jeśli istnieją pewne choroby, na przykład arytmia lub nadciśnienie, takie działania są niepożądane dla osoby, ponieważ mogą wywołać kryzys nadciśnieniowy lub nawrót choroby. Blokery adrenergiczne „wyłączają” te receptory, dlatego działają dokładnie odwrotnie:

  • rozszerzyć naczynia krwionośne;
  • zmniejszyć tętno;
  • zapobiegać wzrostowi poziomu cukru we krwi;
  • zwężać światło oskrzeli;
  • niższe ciśnienie krwi.

Są to wspólne działania charakterystyczne dla wszystkich rodzajów leków z grupy adrenolitycznych. Ale leki dzielą się na podgrupy w zależności od wpływu na niektóre receptory. Ich działania są nieco inne..

Częste działania niepożądane

Wspólne dla wszystkich blokerów adrenergicznych (alfa, beta) są:

  1. Bół głowy.
  2. Szybka zmęczenie.
  3. Senność.
  4. Zawroty głowy.
  5. Zwiększona nerwowość.
  6. Możliwe jest krótkotrwałe omdlenie..
  7. Zaburzenia normalnej aktywności żołądka i trawienia.
  8. Reakcje alergiczne.

Ponieważ leki z różnych podgrup mają nieco inne efekty terapeutyczne, niepożądane są także niepożądane konsekwencje ich przyjmowania.

Ogólne przeciwwskazania do selektywnych i nieselektywnych beta-blokerów:

  • bradykardia;
  • zespół słabego węzła zatokowego;
  • ostra niewydolność serca;
  • blok przedsionkowo-komorowy i zatokowo-przedsionkowy;
  • niedociśnienie;
  • niewyrównana niewydolność serca;
  • uczulony na składniki leku.

Nieselektywne blokery nie mogą być przyjmowane z astmą oskrzelową i zatarciem chorób naczyniowych, selektywne - z patologią krążenia obwodowego.

Kliknij zdjęcie, aby powiększyć

Takie leki powinny być przepisywane przez kardiologa lub terapeutę. Niezależne niekontrolowane przyjmowanie może prowadzić do poważnych konsekwencji aż do śmierci z powodu zatrzymania akcji serca, wstrząsu kardiogennego lub anafilaktycznego..

Blokery alfa

akt

Adrenergiczne blokery receptorów alfa-1 rozszerzają naczynia krwionośne w ciele: obwodowe - zauważalne przez zaczerwienienie skóry i błon śluzowych; narządy wewnętrzne - w szczególności jelita z nerkami. Z tego powodu zwiększa się obwodowy przepływ krwi, poprawia się mikrokrążenie tkanek. Obwodowy opór naczyniowy maleje, a ciśnienie maleje i bez odruchowego bicia serca.

Zmniejszając powrót krwi żylnej do przedsionków i rozszerzając „obrzeże” znacznie zmniejsza obciążenie serca. Ze względu na łatwość pracy zmniejsza się stopień przerostu lewej komory, który jest charakterystyczny dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i osób starszych z problemami z sercem.

  • Wpływa na metabolizm tłuszczów. Alfa-AB obniżają trójglicerydy, „zły” cholesterol i zwiększają lipoproteiny o dużej gęstości. Ten dodatkowy efekt jest korzystny dla osób cierpiących na nadciśnienie z nasileniem miażdżycy..
  • Wpływa na metabolizm węglowodanów. Podczas przyjmowania leków wzrasta wrażliwość komórek na insulinę. Z tego powodu glukoza jest wchłaniana szybciej i wydajniej, co oznacza, że ​​jej poziom nie wzrasta we krwi. Działanie to jest ważne dla diabetyków, u których alfa-adrenolityki obniżają poziom cukru we krwi..
  • Zmniejsz nasilenie objawów stanu zapalnego w układzie moczowo-płciowym. Leki te z powodzeniem stosuje się w przerostu prostaty, aby wyeliminować niektóre charakterystyczne objawy: częściowe opróżnienie pęcherza, pieczenie w cewce moczowej, częste i nocne oddawanie moczu.

Blokery receptorów alfa-2 adrenaliny mają odwrotny skutek: zwężają naczynia krwionośne i zwiększają ciśnienie krwi. Dlatego w praktyce kardiologicznej nie są stosowane. Ale skutecznie leczą impotencję u mężczyzn.

Lista narkotyków

Tabela zawiera listę międzynarodowych nazw leków generycznych z grupy blokerów receptorów alfa..

Adrenergiczne środki blokujące alfa-1Leki blokujące receptory alfa-2 adrenergiczneLista alfa-1, -2-blokerów
DoksazosynaJohimbinaNicergolina
AlfuzosynaFentolamina
SylodozinDihydroergotoksyna
TerazosinPropoksan
TamsulosynaDihydroergotamina
Prazosin
Urapidil

Wskazania do stosowania

Ponieważ wpływ leków z tej podgrupy na naczynia jest nieco inny, zakres ich stosowania jest również inny.

Wskazania do powołania alfa-1-blokerówWskazania dla alfa-1,2-blokerów
Nadciśnienie tętniczeZaburzenia odżywiania w tkankach miękkich kończyn - owrzodzenie z powodu odleżyn, odmrożenia, zakrzepowe zapalenie żył, ciężka miażdżyca
Przewlekła niewydolność serca z przerostem mięśnia sercowegoZaburzenia obwodowego przepływu krwi - mikroangiopatia cukrzycowa, zapalenie wsierdzia, choroba Renault, akrocyjanoza
Przerost prostatyMigrena
Zatrzymywanie skutków udaru mózgu
Demencja starcza
Awaria aparatu przedsionkowego z powodu problemów z naczyniami
Dystrofia rogówki
Eliminacja objawów pęcherza neurogennego
Zapalenie gruczołu krokowego

Neuropatia wzrokowa

Jest jedno wskazanie dla blokerów alfa-2 - zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Skutki uboczne Alpha Adrenolytics

Oprócz typowych działań niepożądanych wymienionych powyżej w artykule, leki te mają następujące działania niepożądane:

Skutki uboczne blokerów alfa-1Działania niepożądane podczas przyjmowania blokerów receptora alfa-2Skutki uboczne od alfa-1,2-blokerów
ObrzękWzrost ciśnienia krwiUtrata apetytu
Silny spadek ciśnienia krwiPojawienie się lęku, drażliwości, drażliwości, aktywności fizycznejBezsenność
Arytmia, tachykardiaDrżenie (drżenie w ciele)Wyzysk
DusznośćZmniejszona częstotliwość oddawania moczu i wydalanie moczuChłodzenie kończyn
KatarCiepło ciała
Sucha błona śluzowa jamy ustnejZwiększona kwasowość (pH) soku żołądkowego
Ból w klatce piersiowej
Zmniejszony popęd płciowy
Niemożność utrzymania moczu
Bolesne erekcje

Przeciwwskazania

  1. Ciąża.
  2. Laktacja.
  3. Alergia lub nietolerancja na aktywny składnik aktywny lub substancje pomocnicze.
  4. Ciężkie zaburzenia (choroby) wątroby, nerek.
  5. Niedociśnienie tętnicze - niskie ciśnienie krwi.
  6. Bradykardia.
  7. Ciężkie wady serca, w tym zwężenie aorty.

Blokery beta

Kardioselektywne beta-1-blokery: zasada działania

Leki z tej podgrupy są stosowane w leczeniu chorób serca, ponieważ w zasadzie pozytywnie wpływają na ten narząd.

  • Efekt antyarytmiczny z powodu zmniejszonej aktywności rozrusznika serca - węzła zatokowego.
  • Zmniejszenie tętna.
  • Zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego w warunkach aktywności psycho-emocjonalnej i / lub fizycznej.
  • Efekt niedotlenienia spowodowany zmniejszonym zapotrzebowaniem mięśnia sercowego na tlen.
  • Obniżenie ciśnienia krwi.
  • Zapobieganie powiększeniu ogniska martwicy w zawale serca.

Grupa selektywnych leków blokujących receptory beta-adrenergiczne zmniejsza częstotliwość i ułatwia atak dusznicy bolesnej. Poprawiają także tolerancję stresu fizycznego i psychicznego na serce u pacjentów z niewydolnością serca, które przedłużają życie. Fundusze te znacznie poprawiają jakość życia pacjentów, którzy przeszli udar lub zawał mięśnia sercowego, cierpią na chorobę wieńcową, dusznicę bolesną, nadciśnienie.

Diabetycy zapobiegają wzrostowi poziomu cukru we krwi, zmniejszają ryzyko skurczu oskrzeli u osób z astmą oskrzelową.

Nieselektywne beta-1, -2-blokery: działanie

Oprócz działań przeciwarytmicznych, hipotensyjnych, przeciw niedotlenieniu, takie środki mają inne działania:

  • Działanie przeciwzakrzepowe jest możliwe dzięki zapobieganiu adhezji płytek krwi.
  • Wzmocnij skurcze warstwy mięśniowej macicy, jelit, zwieracza przełyku, jednocześnie relaksując zwieracz pęcherza.
  • Podczas porodu zmniejsza się utrata krwi u rodzącej kobiety.
  • Zwiększ ton oskrzeli.
  • Zmniejsz ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając ilość płynu w przedniej komorze oka.
  • Zmniejsz ryzyko ostrego zawału serca, udaru mózgu, choroby niedokrwiennej serca.
  • Zmniejsz śmiertelność z powodu niewydolności serca.

Lista narkotyków

Beta-1-blokery (kardioselektywne)Nieselektywne receptory beta-1,2-adrenergiczne
AtenololBopindolol
BisoprololNadolol
AcebutololMetipranolol
TalinololPropranolol
BetaksololOxprenolol
NebiwololPindolol
EsmololSotalol
CeliprololTymolol

Obecnie nie ma leków związanych z podgrupą farmakologiczną receptorów beta-2 adrenergicznych.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania selektywnych beta-blokerówWskazania do powołania nieselektywnych beta-blokerów
Choroba niedokrwienna sercaNadciśnienie tętnicze
NadciśnieniePrzerost mięśnia sercowego lewej komory
Kardiomiopatia przerostowaDławica piersiowa
Większość rodzajów arytmiiZawał serca
Zapobieganie atakom migrenyWypadanie zastawki mitralnej
Wypadanie zastawki mitralnejTachykardia zatokowa
Leczenie zawału serca i zapobieganie nawrotomJaskra
Dystonia nerwowo-krążeniowa (typ hipertoniczny)Zapobieganie masywnemu krwawieniu podczas porodu lub operacji ginekologicznej
Usunięcie wzbudzenia ruchowego - akatyzji - podczas przyjmowania leków przeciwpsychotycznychChoroba małoletnia to choroba układu nerwowego o dziedzicznej naturze, objawiająca się jedynym objawem - drżeniem rąk.
W kompleksowym leczeniu tyreotoksykozy

Skutki uboczne

Częste działania niepożądane tej grupy lekówMoże również powodować nieselektywne beta-blokery
SłabośćProblemy ze wzrokiem: mgła, podwójne widzenie, uczucie pieczenia, uczucie ciała obcego, łzawienie
Spowalnia reakcjeKatar
SennośćKaszel, możliwe duszące ataki
DepresjaOstry spadek ciśnienia krwi
Tymczasowe pogorszenie widzenia i upośledzenie smakuPółomdlały
Chłodzenie i drętwienie stóp i dłoniNiedokrwienie serca
BradykardiaImpotencja
Zapalenie spojówekZapalenie jelita grubego
NiestrawnośćZwiększone stężenie potasu we krwi, trójglicerydy, kwas moczowy
Zwiększone lub zmniejszone tętno

Alpha beta-adrenolityki

akt

Leki z tej podgrupy obniżają ciśnienie krwi i ciśnienie wewnątrzgałkowe, normalizują metabolizm lipidów, tj. Obniżają poziom trójglicerydów, cholesterolu, lipoprotein o niskiej gęstości, jednocześnie zwiększając wysoką gęstość. Działanie przeciwnadciśnieniowe osiąga się bez zmiany nerkowego przepływu krwi i zwiększenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego.

Kiedy zostaną podjęte, wzrasta adaptacja serca do stresu fizycznego i psycho-emocjonalnego, poprawia się funkcja skurczowa mięśnia sercowego. Prowadzi to do zmniejszenia wielkości serca, normalizacji rytmu, złagodzenia stanu z chorobą serca lub zastoinową niewydolnością serca. Jeśli zdiagnozowano chorobę niedokrwienną serca, częstotliwość jej napadów podczas przyjmowania alfa-beta-blokerów zmniejsza się.

Lista narkotyków

  1. Karwedilol.
  2. Butyloaminohydroksypropoksyfenoksymetylometyloksadiazol.
  3. Labetalol.
WskazaniaEfekty uboczne oprócz „częstych blokerów adrenergicznych”
Nadciśnienie tętnicze (zarówno do regularnego stosowania, jak i w celu normalizacji ciśnienia w kryzysie nadciśnieniowym)Zmniejszone płytki krwi i białe krwinki
Jaskra z otwartym kątem przesączaniaNaruszenie przewodzenia impulsów serca do ich blokady
Stabilna dławica piersiowaZaburzenia krążenia obwodowego
Zaburzenia rytmu sercaPojawienie się krwi w moczu
Wady sercaZwiększony poziom cukru, cholesterolu, bilirubiny
Przewlekła niewydolność serca
Jaskra z otwartym kątem przesączania

Przeciwwskazania

Nie można przyjmować blokerów adrenergicznych z tej podgrupy o tych samych patologiach, jak opisano powyżej, uzupełniając je obturacyjną chorobą płuc, cukrzycą (typ I), wrzodem żołądka i 12 wrzodami dwunastnicy.

Klasyfikacja blokerów adrenergicznych i ich wpływ na męskie ciało

Obecnie blokery adrenergiczne są aktywnie stosowane w różnych dziedzinach farmakologii i medycyny. Apteki sprzedają różne linie leków oparte na tych substancjach. Jednak dla własnego bezpieczeństwa ważne jest, aby znać ich mechanizm działania, klasyfikację i skutki uboczne..

Co to są adrenoreceptory

Ciało jest dobrze skoordynowanym mechanizmem. Połączenie między mózgiem a narządami obwodowymi, tkankami zapewniają specjalne sygnały. Transmisja takich sygnałów opiera się na specjalnych odbiornikach. Kiedy receptor wiąże się ze swoim ligandem (substancją, która rozpoznaje ten konkretny receptor), zapewnia on dalszą sygnalizację, podczas której aktywacja określonych enzymów.

Przykładem takiej pary (ligand receptora) są receptory adrenergiczne - katecholaminy. Te ostatnie obejmują adrenalinę, noradrenalinę, dopaminę (ich prekursor). Istnieje kilka rodzajów receptorów adrenergicznych, z których każdy rozpoczyna własną kaskadę sygnalizacyjną, w wyniku czego zachodzą fundamentalne zmiany w naszym ciele.

Receptory alfa-adrenergiczne obejmują receptory alfa1 i alfa2-adrenergiczne:

  1. Receptor adrenergiczny alfa1 znajduje się w tętniczkach, zapewnia skurcz, zwiększa ciśnienie, zmniejsza przepuszczalność naczyń.
  2. Receptor adrenergiczny alfa 2 obniża ciśnienie krwi.

Receptory beta-adrenergiczne obejmują receptory beta-1, beta2, beta3-adrenergiczne:

  1. Receptor adrenergiczny beta1 zwiększa skurcze serca (zarówno ich częstotliwość, jak i siłę), pompuje ciśnienie krwi.
  2. Receptor adrenergiczny beta2 zwiększa ilość glukozy wchodzącej do krwi.
  3. Receptor adrenergiczny beta3 znajduje się w tkance tłuszczowej. Po aktywacji zapewnia produkcję energii i lepszą produkcję ciepła.

Receptory adrenergiczne alfa1 i beta1 wiążą noradrenalinę. Receptory alfa2 i beta2 wiążą zarówno noradrenalinę, jak i adrenalinę (adrenoreceptory beta2 lepiej adrenaliny).

Mechanizmy działania farmaceutycznego na receptory adrenergiczne

Istnieją dwie grupy zasadniczo różnych leków:

  • używki (są agonistami adrenergicznymi, agonistami);
  • blokery (antagoniści, adrenolityki, blokery adrenergiczne).

Działanie agonistów receptorów adrenergicznych alfa 1 polega na stymulacji receptorów adrenergicznych, w wyniku czego zachodzą zmiany w organizmie.

Lista leków:

Działanie adrenolityczne opiera się na hamowaniu receptorów adrenergicznych. W tym przypadku adrenoreceptory wyzwalają diametralnie przeciwne zmiany..

Lista leków:

Zatem adrenolityki i adrenomimetyki są substancjami antagonistycznymi.

Klasyfikacja blokerów adrenergicznych

Systematyka adrenolityki opiera się na rodzaju receptora adrenergicznego, który blokuje ten bloker. W związku z tym rozróżniają:

  1. Blokery alfa, które obejmują blokery alfa1 i blokery alfa2.
  2. Blokery beta, które obejmują blokery beta1 i blokery beta2.

Adrenoblockery mogą hamować zarówno jeden receptor, jak i kilka. Na przykład substancja pindodol blokuje receptory adrenergiczne beta1 i beta2 - takie blokery adrenergiczne nazywane są nieselektywnymi; substancja esmolod działa tylko na receptory beta-1 adrenergiczne - taki adrenolityczny nazywa się selektywnym.

Wiele beta-blokerów (acetobutolol, oxprenolol i inne) działa stymulująco na beta-blokery, często są przepisywane osobom z bradykardią.

Ta zdolność nazywa się wewnętrzną aktywnością sympatykomiczną (ICA). Stąd kolejna klasyfikacja leków - z ICA, bez ICA. Ta terminologia jest używana głównie przez lekarzy..

Mechanizmy działania blokerów adrenergicznych

Kluczowym efektem blokerów alfa-adrenergicznych jest ich zdolność do interakcji z receptorami adrenergicznymi serca i naczyń krwionośnych, „wyłącz je”.

Blokery adrenergiczne wiążą się z receptorami zamiast z ich ligandami (adrenaliną i noradrenaliną), w wyniku takiej konkurencyjnej interakcji powodują całkowicie odwrotny efekt:

  • średnica światła naczyń krwionośnych zmniejsza się;
  • wzrasta ciśnienie krwi;
  • więcej glukozy dostaje się do krwi.

Do tej pory istnieją różne leki oparte na blokerach alfa-adrenergicznych, które mają zarówno właściwości farmakologiczne wspólne dla tej linii leków, jak i wyłącznie specyficzne.

Oczywiście różne grupy blokerów mają różne działanie na organizm. Istnieje również kilka mechanizmów ich działania..

Alfa-blokery przeciwko receptorom alfa1 i alfa2 są przede wszystkim stosowane jako leki rozszerzające naczynia krwionośne. Wzrost światła naczyniowego prowadzi do poprawy dopływu krwi do narządu (zwykle leki z tej grupy mają na celu pomoc nerkom i jelitom), ciśnienie normalizuje się. Ilość krwi żylnej w górnej i dolnej żyle głównej jest zmniejszona (ten wskaźnik nazywa się powrotem żylnym), co zmniejsza obciążenie serca.

Leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne stały się szeroko stosowane w leczeniu osób siedzących i otyłych. Blokery alfa-adrenergiczne zapobiegają rozwojowi odruchowego bicia serca.

Oto kilka kluczowych efektów:

  • rozładowanie mięśnia sercowego;
  • normalizacja krążenia krwi;
  • duszność
  • przyspieszony rozwój insuliny;
  • w krążeniu płucnym zmniejsza ciśnienie.

Nieselektywne beta-adrenolityki są zaprojektowane przede wszystkim do zwalczania choroby niedokrwiennej serca. Leki te zmniejszają prawdopodobieństwo wystąpienia zawału mięśnia sercowego. Zdolność do zmniejszenia ilości reniny we krwi wynika z zastosowania alfa-adenoblokerów w nadciśnieniu.

Selektywne beta-blokery wspierają funkcjonowanie mięśnia sercowego:

  1. Normalizuj tętno.
  2. Przyczynia się do działania antyarytmicznego.
  3. Efekt przeciw niedotlenieniu.
  4. Wyizoluj region martwicy z zawałem serca.

Beta-blokery są często przepisywane osobom, których działania wiążą się z przeciążeniem fizycznym i psychicznym.

Wskazania do stosowania alfa-blokerów

Istnieje wiele podstawowych objawów i patologii, w których alfa-adrenolityki są przepisywane pacjentowi:

  1. W chorobie Raynauda (skurcze występują na czubkach palców, z czasem palce stają się obrzęknięte i cyjankowe; mogą rozwinąć się wrzody).
  2. Na ostre bóle głowy i migreny.
  3. Gdy w nerkach występuje nowotwór aktywny hormonalnie (w komórkach chromafinowych).
  4. Do leczenia nadciśnienia tętniczego.
  5. Podczas diagnozowania nadciśnienia tętniczego.

Istnieje również wiele chorób, których leczenie opiera się na blokerach adrenergicznych..

Kluczowe obszary, w których stosowane są blokery adrenergiczne: urologia i kardiologia.

Blokery adrenergiczne w kardiologii

Uwaga! Pojęcia są często mylone: ​​nadciśnienie i nadciśnienie. Nadciśnienie tętnicze jest chorobą, która często staje się przewlekła. Z nadciśnieniem tętniczym zdiagnozowano wzrost ciśnienia krwi (ciśnienie krwi), ogólny ton. Wzrost ciśnienia krwi to nadciśnienie tętnicze. Zatem nadciśnienie jest objawem choroby, takiej jak nadciśnienie. Przy stałym stanie nadciśnienia osoba ma zwiększone ryzyko udaru mózgu, zawału serca.

Stosowanie adenoblokerów alfa w nadciśnieniu tętniczym od dawna jest uwzględniane w praktyce medycznej. W leczeniu nadciśnienia tętniczego użyj terazosyny - blokera alfa1. Stosowany jest selektywny adrenoblocker, ponieważ pod jego wpływem tętno jest mniejsze.

Głównym elementem przeciwnadciśnieniowego działania alfa-blokerów jest blokada zwężających naczynia nerwów. Z tego powodu światło w naczyniach krwionośnych wzrasta, a ciśnienie krwi normalizuje się.

Ważny! Podczas leczenia przeciwnadciśnieniowego pamiętaj, że w leczeniu nadciśnienia występują pułapki: w obecności blokerów alfa-adrenergicznych ciśnienie krwi nierównomiernie spada. Efekt hipotoniczny dominuje w pozycji pionowej, dlatego przy zmianie postawy pacjent może stracić przytomność.

Blokery adrenergiczne stosuje się również w przypadku kryzysu nadciśnieniowego i choroby serca z nadciśnieniem tętniczym. Jednak w tym przypadku mają one jednoczesny efekt. Wymagana konsultacja z lekarzem.

Ważny! Niektóre alfa-adrenolityki nie radzą sobie z nadciśnieniem, ponieważ działają przede wszystkim na małe naczynia krwionośne (dlatego częściej stosuje się je w leczeniu chorób krążenia mózgowego i obwodowego). Działanie przeciwnadciśnieniowe jest bardziej charakterystyczne dla beta-blokerów.

Blokery adrenergiczne w urologii

Adrenolityki są aktywnie stosowane w leczeniu najczęstszej patologii urologicznej - zapalenia gruczołu krokowego.

Zastosowanie blokerów adrenergicznych w zapaleniu gruczołu krokowego wynika z ich zdolności do blokowania receptorów alfa-adrenergicznych w mięśniach gładkich gruczołu krokowego i pęcherza. Leki takie jak: tamsulosyna i alfuzosyna są stosowane w leczeniu przewlekłego zapalenia gruczołu krokowego i gruczolaka prostaty.

Działanie blokerów nie ogranicza się do jednej walki z zapaleniem gruczołu krokowego. Leki stabilizują odpływ moczu, dzięki czemu produkty metaboliczne, bakterie chorobotwórcze są wydalane z organizmu. Aby osiągnąć pełny efekt leku wymaga dwutygodniowego kursu.

Przeciwwskazania

Istnieje wiele przeciwwskazań do stosowania blokerów adrenergicznych. Przede wszystkim jest to indywidualna predyspozycja pacjenta do tych leków. Z blokadą zatok lub zespołem węzła zatokowego.

W przypadku chorób płuc (astma oskrzelowa, obturacyjna choroba płuc) leczenie blokerami adrenergicznymi jest również przeciwwskazane. Z ciężkimi chorobami wątroby, wrzodami, cukrzycą typu I..

Ta grupa leków jest również przeciwwskazana u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią..

Blokery adrenergiczne mogą powodować wiele typowych działań niepożądanych:

  • nudności
  • półomdlały
  • problemy ze stolcem
  • zawroty głowy;
  • nadciśnienie (przy zmianie pozycji).

Następujące działania niepożądane (o charakterze indywidualnym) są charakterystyczne dla adrenoblockera alfa-1:

  • spadek ciśnienia krwi;
  • wzrost tętna;
  • rozogniskowanie widzenia;
  • obrzęk kończyn;
  • pragnienie;
  • bolesna erekcja lub, przeciwnie, zmniejszenie podniecenia i pożądania seksualnego;
  • ból pleców i okolicy za mostkiem.

Blokery receptorów alfa-2 powodują:

  • występowanie uczuć lękowych;
  • zmniejszyć częstotliwość oddawania moczu.

Blokery receptorów alfa1 i alfa2 dodatkowo powodują:

  • nadreaktywność, która prowadzi do bezsenności;
  • ból kończyn dolnych i serca;
  • słaby apetyt.

Blokery alfa: rodzaje i opis

Blokery alfa-adrenergiczne należą do grupy leków, których działanie ma na celu zmniejszenie impulsów nerwowych przechodzących przez synapsę adrenergiczną. Ich praca polega na czasowym blokowaniu receptorów adrenergicznych alfa1 i alfa2.

Narzędzia te są szeroko stosowane w specjalnym systemie do leczenia nadciśnienia, ponieważ okazały się dość skutecznymi lekami. Blokery alfa w urologii umożliwiają lepsze oddawanie moczu, co jest jeszcze ważniejsze w przypadku chorób prostaty.

Klasyfikacja blokerów alfa

Biorąc pod uwagę spektrum działania, blokery alfa dzielą się na dwa typy. Te, które mogą blokować tylko receptory alfa1-adrenergiczne, nazywane są selektywnymi. W grupie nieselektywnej są receptory alfa1-adrenergiczne i receptory alfa2-adrenergiczne. Skuteczny w roli leku przeciwnadciśnieniowego oraz w leczeniu gruczolaka prostaty.

Nieselektywne alfa-adrenolityki są stosowane do diagnozowania łagodnych nowotworów, zaburzeń krążenia mózgowego i obwodowego, podczas leczenia migreny, kryzysu nadciśnieniowego i zespołu odstawienia (obrzęk). Ich działanie ma krótkotrwały efekt, co eliminuje możliwość stosowania stałych środków przeciwnadciśnieniowych.

Działanie blokady alfa

Ponieważ wyłączenie różnych rodzajów receptorów adrenergicznych prowadzi do pojawienia się ogólnie powszechnych, ale różnych efektów w niektórych aspektach, osobno rozważamy wpływ każdego rodzaju blokerów adrenergicznych.

Wpływ alfa-blokerów

Blokery alfa1 i blokery alfa1,2 mają taki sam efekt farmakologiczny. A preparaty tych grup różnią się między sobą efektami ubocznymi, które w blokerach alfa-1,2-adrenergicznych z reguły są większe i pojawiają się częściej.

Tak więc preparaty tych grup zwiększają naczynia wszystkich narządów, zwłaszcza błon śluzowych, skóry, nerek i jelit. Z tego powodu zmniejsza się krążenie krwi w tkankach obwodowych, poprawia się krążenie krwi i ogólny opór naczyń obwodowych, obniża się ciśnienie krwi.

Ze względu na zmniejszenie objętości krwi i zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, obciążenie wstępne i wstępne serca jest znacznie zmniejszone, co korzystnie wpływa na jego stan i znacznie ułatwia pracę. Podsumowując wszystkie powyższe, możemy stwierdzić, że blokery alfa1 i blokery alfa1,2 mają następujące skutki:

  • Zmniejsz obciążenie wstępne serca i rozszerz małe żyły;
  • Obniżyć ciśnienie krwi, zmniejszyć obciążenie serca i całkowity obwodowy opór naczyniowy;
  • Popraw stan pacjentów cierpiących na ciężką niewydolność serca, zmniejszając nasilenie objawów (spadki ciśnienia, duszność itp.);
  • Popraw krążenie krwi w ciele;
  • Zmniejsz ilość lipoprotein o niskiej gęstości i cholesterolu całkowitego;
  • Zmniejszyć ciśnienie w krążeniu płucnym krążenia krwi;
  • Zwiększ wrażliwość organizmu na insulinę, dzięki czemu glukoza jest wykorzystywana wydajniej i szybciej..

Ekspozycja na nieselektywne alfa-1,2-blokery

Preparaty z tej grupy mają takie właściwości farmakologiczne:

  • Umiarkowanie zmniejsz całkowity obwodowy opór naczyniowy i niższe ciśnienie krwi;
  • Zmniejszyć tętno
  • Zmniejsz zapotrzebowanie serca na tlen i zwiększ odporność jego tkanek na głód tlenu;
  • Zmniejszyć kurczliwość mięśnia sercowego;
  • Zmniejszyć tworzenie reniny przez nerki, co również prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi;
  • Zmniejsza poziom aktywności ognisk wzbudzenia w przewodzącym układzie sercowym;
  • Zapobiegaj tworzeniu się skrzepów krwi i adhezji płytek krwi;
  • Na pierwszych etapach przyjmowania ton naczyń krwionośnych zwiększa się, ale potem zmniejsza się do normy;
  • Zwiększyć skurcze mięśniówki macicy;
  • Zwiększ transport tlenu z czerwonych krwinek do komórek tkanek i narządów;
  • Zwiększyć motorykę przewodu pokarmowego;
  • Popraw ton zwieracza przełyku i oskrzeli;
  • Spowalniać pojawienie się aktywnych form hormonów tarczycy;
  • Zmniejszyć wypieracz pęcherza.

Z powodu powyższych efektów nieselektywne alfa-1,2-blokery zmniejszają ryzyko zawału serca i nagłej śmierci sercowej o 25-40% u pacjentów z niewydolnością serca lub chorobą wieńcową.

Ponadto podczas choroby niedokrwiennej serca leki z tej grupy zmniejszają liczbę bólów serca i ataków dusznicy bolesnej, poprawiają tolerancję na stres emocjonalny, psychiczny i fizyczny. W przypadku nadciśnienia leki te zmniejszają ryzyko udaru i choroby niedokrwiennej serca..

U kobiet nieselektywne blokery alfa zmniejszają utratę krwi po operacji lub podczas porodu, zwiększają kurczliwość macicy. Ponadto ze względu na wpływ na tkanki narządów obwodowych zmniejsza się ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Zastosowanie alfa-blokerów w medycynie

Zastosowanie blokerów alfa w urologii

W urologii tradycyjnie stosuje się tylko 5 leków z grupy blokerów alfa-adrenergicznych, które umożliwiają złagodzenie ostrego zatrzymania moczu lub wywierają efekt terapeutyczny u pacjentów z gruczolakiem prostaty lub przewlekłym zapaleniem gruczołu krokowego. Początkowo uwagę urologa zwrócono na tamsulosynę i alfuzosynę ze względu na ich zdolność do blokowania receptorów alfa włókien mięśni gładkich gruczołu krokowego, pęcherza i cewki moczowej znacznie skuteczniej niż mięśnie gładkie naczyń krwionośnych. Ta właściwość pozwala lekom nieznacznie wpływać na ciśnienie krwi..

Czasami doksazosyna i terazosyna stosowane w kardiologii mogą być zalecane. Ich odbiór wymaga dużej ostrożności. Pierwsza dawka może powodować omdlenie ortostatyczne. Musisz wyraźnie przestrzegać zaleceń lekarza, a jeśli ich nie ma, to instrukcje użytkowania dołączone do opakowania z lekiem.

W bardzo rzadkich przypadkach można przepisać prazosin w celu normalizacji oddawania moczu..

Zastosowanie blokerów alfa w kardiologii

Kardiologia ocenia te leki pod względem prawdopodobieństwa zmniejszenia ryzyka miażdżycy. Właściwość tę zapewnia zmiana poziomu cholesterolu i profilu lipidowego w osoczu krwi. Fundusze te mają zdolność obniżania ciśnienia krwi bez zwiększania liczby skurczów serca i nie wpływają na ilość glukozy we krwi ani potencji. Również wśród głównych zalet jest niewielka liczba skutków ubocznych, z których główną jest reakcja na pierwszą dawkę. W przypadku osób z ciężką niewydolnością serca alfa-adrenolityki można podawać w połączeniu z beta-adrenolitykami..

Na podstawie badań przeprowadzonych przez KIPPAG stwierdzono, że zastosowanie prazosyny jako głównego leku w leczeniu przeciwnadciśnieniowym wykazuje pozytywne działanie u 50% pacjentów. Stabilny efekt można zwykle osiągnąć po 6 miesiącach leczenia. Czasami - po miesiącu. Lekarze zauważyli spadek skuteczności blokerów alfa w piątym dniu stosowania bez zwiększania dawki. Należy zauważyć, że stosowanie blokerów alfa-adrenergicznych czasami powoduje opóźnienie w płynie ustrojowym, w tym przypadku leki moczopędne są przepisywane równolegle.

Lista najpopularniejszych leków

Dihydroergotoksyna i dihydroergotamina znajdują się w lepszej pozycji, w przeciwieństwie do alkaloidów sporyszu ze względu na udane eksperymenty mające na celu zmniejszenie toksyczności. Umożliwiają obniżenie ciśnienia krwi poprzez blokowanie adrenoreceptorów naczyń krwionośnych i tłumienie ośrodka naczynioruchowego. Kwota wstępu wynosi 2-3 dziennie.

Stosowanie fentolaminy jest wskazane, jeśli konieczne jest złagodzenie skurczu naczyń obwodowych, przywrócenie dopływu krwi do skóry lub mięśni oraz obniżenie ciśnienia krwi. Osoby cierpiące na:

  • owrzodzenia troficzne kończyn;
  • odleżyny;
  • Zespół Raynauda;
  • zapalenie wsierdzia.

Aby zatrzymać kryzys nadciśnieniowy i przywrócić obwodowe krążenie krwi pozwala tropafen. Po podaniu dożylnym, podskórnym lub domięśniowym naczynia obwodowe rozszerzają się, a ciśnienie krwi spada..

Dla osób z kryzysami nadciśnieniowymi, które są związane ze stresem psychicznym, cierpiących na chorobę Meniere'a lub chorobę lokomocyjną, lekarze zalecają przyjmowanie piroksanu. Pod jego wpływem opadają ośrodkowe i obwodowe receptory adrenergiczne, a ich blokowanie umożliwia osiągnięcie wyraźnego efektu uspokajającego.

W leczeniu nadciśnienia alergiczna dermatoza i alkoholizm wykazują doskonałe działanie butyroksanu. Ten alfa-bloker jest wytwarzany w dwóch postaciach, co pozwala na przyjmowanie go jako zastrzyk lub do środka. Liczba przyjęć 2-4 razy dziennie, w zależności od użytej formy.

Przewlekłe lub ostre zaburzenia obwodowego krążenia krwi i zaburzenia w układzie krążenia mózgu wywołują stosowanie nikergoliny. To narzędzie, będące pochodną syntetycznego alkaloidu sporyszu, działa miotropowo na naczynia krwionośne. Liczba przyjęć trzy razy dziennie.

Wśród opcji leczenia nadciśnienia chlorowodorek prazosyny wykazuje nieoczekiwanie doskonały efekt. Lekarze zalecają dodanie leków moczopędnych do przebiegu leczenia. Działanie leku opiera się na postsynaptycznym selektywnym blokowaniu adrenergicznym.

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Na liście przeciwwskazań znajduje się przede wszystkim obecność przewlekłej miażdżycy tętnic wieńcowych i mózgowych. Nieselektywne blokery alfa są zabronione przy zwiększonym tętnie, selektywne - bardzo ostrożnie. Przyjmowanie leków z tej grupy jest niebezpieczne dla osób ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 90 mm Hg. Sztuka. i zwężenie aorty.

W przypadku niektórych leków z tej grupy przeciwwskazania do stosowania mogą obejmować ciążę lub karmienie piersią, poważne uszkodzenie wątroby lub nerek, a także bradykardię.

Wśród częstych działań niepożądanych odnotowano:

  • możliwość częstego bicia serca;
  • pojawienie się bólów głowy;
  • nadmierne obniżenie ciśnienia krwi;
  • częstoskurcz.

Zatrzymanie płynów może prowadzić do obrzęków. Powiększenie naczyń może prowadzić do obrzęku błony śluzowej, tworząc uczucie ciągłego przekrwienia błony śluzowej nosa. Stosowanie butyroksanu lub pirroroksanu może zmniejszać przewodnictwo serca. Pod wpływem prazosyny częstotliwość oddawania moczu może wzrosnąć. Przedawkowanie dihydroergotaminy może powodować rozwój suchej zgorzeli, ochładzanie skóry, ból mięśni.

Efekt pierwszej dawki

Pod wpływem blokerów alfa ciśnienie krwi spada w kierunku pionowym. Uczucie podobne do próby szybkiego wstawania po długim pobycie w pozycji poziomej. Niemożność koncentracji, słabość, a czasem omdlenie. Stan ten charakteryzuje się zapaścią ortostatyczną, niedociśnieniem ortostatycznym lub niedociśnieniem ortostatycznym..

W wyniku zastosowania leku po raz pierwszy prawdopodobne jest niedociśnienie ortostatyczne. Bezpośrednie omdlenie nie jest niebezpieczne, ale podczas upadku osoba może doznać znacznych obrażeń. Zagrożeni są pacjenci stosujący dietę niskosolną lub przyjmujący leki moczopędne.

Aby zapobiec wystąpieniu omdlenia, po pierwszym użyciu alfa-adrenolityków zaleca się, aby najpierw zrezygnować ze stosowania leków moczopędnych.

Wielkość pierwszej dawki musi być minimalna i należy ją przyjąć w pozycji leżącej na plecach. Lekarze zalecają poznawanie blokerów alfa w nocy. Zwiększenie dawki do wymaganego należy przeprowadzać stopniowo, przez kilka dni. Jeśli podczas reakcji na pierwszą dawkę lek musiał zostać anulowany, to przy wielokrotnym stosowaniu (nie wcześniej niż 7 dni) tej samej dawki, reakcja ta nie występuje.

Ważne Jest, Aby Zdawać Sobie Sprawę Z Naczyń